154134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazinszármazékok előállítására
13 154134 14 40—52. példák: A vegyületek hatékonysága baktériumok és gombák ellen hígítási kísérletben minimális gátló koncentrációértékben meghatározva. A minimális gátló koncentráció (MIC = minimai inhibitory concentration) meghatározását a szabvány meghatározásokban ajánlott módszer szerint végeztük. Ennek az értéknek a meghatározásával a hatóanyag abszolút minimális gátló értékeire lehet megközelítően következtetni. 10 A hatóanyagok l%r-os és 0,3%-os dimetilszulfoxidos oldataival hígítási sorokat képeztünk tizedes nagyságrendekben. A két különböző koncentrációjú hatóanyag-oldat hígítási sorának kombinációjával a következő folytonos hígítási sort nyertük: 1000, 300, 100, 30, 10, 3 ppm stb. A 32. példában leírt módszerrel oltást és tenyésztést végeztünk és a bakteriosztatikus és fungisztatikus minimális gátló koncentráció értékeket határoztuk meg, amelyeket a IV. táblázatban részletezünk. IV. táblázat Bakteriosztatikus Fungisztatikus Példaszám Vegyületszám hatás határkoncentrációja (ppm) Staph, aureus Es eh. coli Asp. niger Rhiz. nig 40 (XVI) 10 30 10 10 41 (XVII) 100 100 <3 30 42 (XXXV) — — 30 30 43 (XXV) — — 30 30 44 (XXIII) 100 — 100 30 45 (XXIV) — — 10 10 46 (XXI) — — 10 10 47 (XXIII) 100 — <3 10 48 (XXX) — — 30 30 49 (XXXI) 100 — <3 30 50 (XXXII) 30 100 <3 30 51 (XXXIII) 100 — 30 30 52 (XXXIV) 100 — 30 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására — amely képletben Zx és Y hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, halogénatom, rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített amino-csoport vagy Y vagy Zx fenil-csoport, Rí szubsztituensek hidrogénatomok vagy halogénatomok, vagy az egyik Rj szubsztituens mindenkor 1—4 szénatomos alkilcsoport, nitrozonitro- vagy szulfo-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-aril-4,6-diklór-l,3,5-triazint célszerűen ekvimolekuláris mennyiségben valamely (III) általános képletű hidroxikinolinnal, amely képletben Z1; Y és R x jelentése a fentiekkel egyezik, reakcióba viszünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárási kiviteli módja új (IV) általános képletű triazinvegyületek előállítására —• amely képletben 35 Z2 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoport, fenil-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilamino-csoport, vagy 40 klór- vagy brómatom, R2 egyike mindenkor 1—4 szénatomot tartalmazó alkil^csoport, nitro-csoport, nitrozo-csoport, 45 szulfo-csoport, míg a többi R2 szubsztituens hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű 2-aril-4,6-diklór-l,3,5-triazint, amely 50 képletben Z2 jelentése a fentiekkel egyezik, valamely i(VI) általános képletű hidroxikinolinnal, amely képletben R2 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, célszerűen ekvimolekuláris mennyiségben reakcióba viszünk. 55 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 2-aril-4,6-diklór-l ,3,5-triazin hidroxikinolinnal történő reagáltatását vizes, adott esetben vízoldható és a reakciópartnerekkel szemben ké-60 miailag iners oldószeres közegben egy savkötőanyag jelenlétében végezzük. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely 2-iaril-4,6-diklór-l,3,5-triazin hidroxikinolinnal 65 történő reakcióját valamely szerves, a reakció-T
