154086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom. a 151.747 lajstromszámú törzsszabadalomhoz . Bejelentés napja: 1966. III. 28. (IE—227) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. VII. 20. Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. III. 15. 154086 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 p 1—5; 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 c3 ; C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Kennedy Harper, Michael John Richardson, Dora Nellie Walpole, Arthur Leonard, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Ltd., Millbank London, Nagy-Britannia Eljárás alkén-származékok előállítására Tialálmányuník tárgya eljárás hasznos gyógyászati tulaj donságokkal rendelkező alkén- származékok; előállítására. A 151.747 sz. törzsszabadakwn a (I) általános képletű alklén-száirtmíazétkokat, valamint azok saviakkal képezett sóit ismerteti és igényli (mely képletben az RtR 1 'Ni(OH 2 )„0— csoport a —CR3 =CR''R r> csoporthoz viszonyítva meíavagy . para-helyzetben kapcsolódik, mimellett R1 és R 2 egyforma vagy különböző lehet, és jelentésük legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyöki, vagy az NR^-kópletű csoport, nitrogéntartalmú heterociklusos gyököt képvisel, n jelentlése 2—6-ig terjedő egész szám, R3 és R4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük aril-gyök, mely kívánt esetben egy vagy több alku-, alikoxi- és/vagy dialkil- arninoallkoxi-gyöfckel és/vagy egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, és R5 jelentése alkil-, alkenil- vagy aralkil-gyök. A szabadalmi leírás a fenti definíció a szóbanforgó vegyületek mindkét geometriai izomérjét, valamint azok keverékét is magában foglalja. Azonban mindössze egyetlen CÍSÜ-transz izomer-pár került külön ismertetésre, és «z egyes izomerek biológiai tulajdonságai nincsenek leírva. Találmányunk tárgya eljárás a (I) általános képletű alkén-szárinazékok cisz és transz izomerjeinek és savakkal képezett sóinak előáilí-10 20 25 tására, kirvérve a 140—142 C°-on olvadó l-(p-béta^dimetilaminoi eto'xifenil)-l,;2-dliffienil-lbut-l-én citrátot ós a H2í6—128 C°-on olvadó l-(p-béta-dimetilam.inoetoxifenil)-l,2-ditfenil-but-l-én citrátot (mely képletben az R^R^NÍCH^)-;i O— csoport a —GR3 =CR 4 R 5 csoporthoz képest pára- vagy metahelyzetben kapcsolódik, mimellett Rl jelentése hidrogén, vagy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, R2 jelentése legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, vagy az —NR l R 2 -képletű csoport nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt jelent, n jelentése 2—6-ig terjedő egész sziárn, R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük aril-gyök, mely kívánt esetben egy vagy több halogén^atomrnial, alMl- vagy alkoxi-gyökkel helyettesítve lehet, és R5 jelentése alkil-gyök). Találmányunk érteiméiben a „transz"-izomer a (II) általános képletnek felel meg (mely képletben az R^NíCH^niQ csoport a CR3=GR 4 R 5 csoporthoz viszonyítva méta- vagy paranhelyzetben kapcsolódik, mimellett R1 , R 2 , R 3 , R 4 és R5 és n jelentése a fent megadott, és az R3 és R- helyén szereplő aril-gyökök az olefin-kötésen keresztül egymáshoz képest transz-helyzetet foglalnak el.) TaMlmányunjk értelmében a ciszi-izomerek a (III) általános képlettel ábrázolhatók (mely képletben az R1R 2 NÍ(CH 2 ) TÍ O— csoport a —CR3 =CR / 'R 5 — csoporthoz viszonyítva meta-154086
