154060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilizopropilamin-származékot tartalmazó gyógyszer előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI I 154060 LEIRAS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Pótszabadalom a 151.090 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1965. II. 08. Közzététel napja: 1967. V. 26. Megjelent: 1968. III. 15. (Cl—527) Szabadalmi osztály-. 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Tulajdonos: Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök, 30%, Dr. Knoll József orvos ,~'-HT1vr r) TTvr rvn^ww 6« 25%, Kosa Ildikó vegyészmérnök 15%, Sándor Ildikó vegyészmérnök vS»v^Íti TVrmlk^k 15%, Somfai Éva vegyészmérnök 10%, Török Sándor laboráns 5%, ,X,X, „ J,, * •R,,^O^0 <=+ uyara n. x., Budapest Budapest Eljárás új fenilizopropilamiii-származékot tartalmazó gyógyszer előállítására 1 151 090 sz. törzsszabadalmunk eljárást ismertet VI. képletű feniliaapropilamin száirmazőkok előállítására (amely képletben R1 jelentése alacsony szénatomszámú alkilgyök és R2 jelentése 3 szénatomszámú, telített, vagy telítetten alkilgyök, amely halogéhatoniimal, vagy OH-rcsopoirttal helyettesítve is lehet). A törzsszaibiadaloimiban .megadott új vegyületeik igen előnyösen alkalmazhatok a gyógyászatiban pszihostimulánslkénit, antidepresszív szarként, anyagcserét fokozó, ül. fo•gyasztó szerkiéttit. A 151090 sz. törzsszabiadalmunk továbbfejlesztéseként azt találtok, hogy az I. képletű vegyületek és sóik i(mely képletben R1 jelentése rövidszénliánicú, legaüáíb'b 3 szénatoimszárnú alkilgyök, ha R3 ill. R'' = F, vagy rövidszéinlánicú, legalálbíb 2 szénatoimszárnú al'kügyök, ha R3 - = N0 2 ,N ! H2, diazöniiurn, vagy Cl mellett R4 = H, vagy Rí = N02,NH2, diazónium, vagy Cl mellett R3 = H, vagy röviidszénláncú allkidgyök, R2 jelenítése hidrogén, vagy 3 szénatomszámú, telített vagy telítetlen alkilgyök, amely halo-2 génatomnnal vagy OH-csotporttal {helyettesített isi lehet, R3 jelentése hidrogén, halogén, N0 2 , NH 2 , vagy diazónium csoport, 5 R4 jelentése F, Br, J, N02 , NH 2 vagy diazónium csoport, vagy hidrogén, abban az esetben, ha R3 jelentése más mint hidrogén igen értékes gyógyászati anyagok, amelyek elő-10 nyösen alkalmazhatok koTOnáiriatágító, hallucinogén, depresszív, tramkvilláns ill. analgetikus hatású és fogyasztó-szeir'bént. TaMlmányunik tárgya eljárás a I. képletű új 15 vegyületek előállítására oly módon, hogy a) II. képletű vegyületeket III. képletű vegyületeikkel reagáltatunk (mely képletben. A és B olyan gyököt jelentenek, amelyek egymással reagálva az alábbi két vegyértékű gyök 20 25 S0 R* -N-kialakítására képesek, vagy ezt a gyököt magukban foglalják, ahol R5 jelentésié 3 szénatomos, telített vagy telítetlen alkilgyök, amely halogénnel vagy OH-csoporttal helyettesített is lebet, és amely az R2 gyökkel megegyező, vagy attól eltérő lehet, R6 és R 7 jelenítése hidrogén, 154060