154038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására

154038 10 dietilaminoetanolt adunk hozzá, és 26 óra hosszat visszafolyató hűtő alatt melegítjük. A reakciókeveréket 20 torr nyomás alatt bepároljuk, és a maradványt felvesszük 250 ml vízben és 250 ml éterben. Dekantálunk, a vizes 5 oldatokat 100 ml éterrel extraháljuk, a szerves oldatokat egyesítjük, és 100 ml vízzel mossuk. Az éteres oldatot 200 ml n sósavval extraháljuk, a kapott vizes oldatot 100 ml éterrel mossuk, és 100 ml 4 n mátronMggaJ mtegMgoísítjufc, io A képződött olajat 300 ml éterrel extraháljuk, és az éteres oldatot 100 ml vízzel mossuk. Az éteres oldatot, vízmleiiites nátóumszulfát fölött megszárítjuk, szűrjük, és 20 torr nyomás alatt bepároljuk. 10,5 g 2-(10-metil-7-metoxi-3-feno- jg tiazinil)-propionsavas 2-dietilamino-etilésztert kapunk, ennek az oxalátja etilacetátban előállítva kb. 102—104°-on olvad. A kiindulási anyagként használt 2->(10-metil-7-metoxi-3-fenotiazinil)-propionsavas metilész- 20 tért a 671 573 számú belga szabadalom 9. példája szerint állítjuk elő. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás az I általános képletű új fenotiazin-«zármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik és kvaterner ammóniumsóik előállítására — ebben a képletben 30 R hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Rí hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot, A 2—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú 35 alküéncsoportot, Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomot alkil- vagy alkoxi-csoportot és Z amino-, monoalkilamino- vagy dialkilamino-csoportot jelent, amelyben az alkilcsoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű fenotiazinszármazékot — ebben a képletben R, Rí és Y jelentése azonos a fent megadottal, R2 pedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy III általános képletű aminoalkohollal reagáltatunk — ebben a képletben A és Z jelentése azonos a fent megadottal — amikoris a Z csoportot, abban az esetben, ha amino- vagy monoalkilaminocsoportot jelent, célszerűen előzőleg benzilcsoporttal vagy Schiff-bázissal, megvédjük, majd a reakció után a vétíŐQSopoirtildént alkalmazott csoportot eltávolítjuk, és az így kapott bázist adott esetben átalakítjuk isavaddiciós sóivá vagy kvaterner ammóniumsóivá. (Elsőbbsége: 1965. október 22.) 2. Eljárás az I általános képletű új fenotiazinszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy egy IV képletű fenotiazinszármazékot — ebben a képletben R, RJL és Y jelentése azonos a fent megadottal, X pedig halogénatomot jelent — egy III általános képletű aminoalkohollal reagáltatunk — ebben a képletben A és Z jelentése azonos a fent megadottal — amikoris Z csoportot, abban az esetben, ha amino- vagy monoalkilaminocsoportot jelent, célszerűen előzőleg megvédjük, majd a reakció után a védőcsoportként alkalmazott csoportot eltávolítjuk, és az így kapott bázist adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóivá vagy kvaterner ammóniumsóivá. {Elsőbbsége: 1966. augusztus 25.) 2 rajz, (12 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6708132. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 5