153976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kopásálló, nem elszíneződött koffein-granulátum előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. X. 16. (AE—194) Német Demokratikus Közstársaság-beli elsőbbsége: 1964. X. 17. Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 153976 Szabadalmi osztály: 30 h 9—10 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltaláló: Krahnfeld Helmut oki. vegyész, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Arzneimittelwerk Dresden, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás kopásálló, nem elszíneződött koffein-granulátum előállítására A találmány tárgya eljárás kopásálló, nem elszíneződő koffein-granulátum előállítására. Kopásálló alatt itt olyan granulátumot értünk, amely fizikai igénybevételek, így szárítás, más anyagokkal valóv elegyítés, sajtolás és szitálás alkalmával egyáltalán nem mutat kopást, és ennek következtében megtartja adott szemcsealakját és szemcseméretét. Ilyen granulátumok elegypreparátumok készítésekor nagy jelentőségűek a gyógyszeriparban. Gyógyszerelegy-preparátumpk előállítása vonalán bizonyos idő óta fennáll az igény a koffeinnek olyan granulátumként történő felhasználása iránt, amely jó ömleszthetősége következtében jobb dozirozást tesz lehetővé. A granulált koffeint — ellentétben a vízből vagy szerves oldószerekből kristályosítással nyert koffeinnal — könnyen el lehet látni védőbevonattal is, aminek következtében a koffein feloldódása csak a gyomor- és béltraktusban következik be. Ismeretes, hogy koffein-granulátum előállítható a fenti módon kapott kristályos vagy por alakú koffeinből sajtolással, majd a kívánt szemcseméretre való őrléssel. Az ilyen granulátum azonban nem eléggé kopásálló, mert a kristályokban levő kötött víz, ill. egyéb oldószer a szárítás során szétfeszíti a kristályfelületet, aminek következtében a granulátum fellazul. 10 15 20 2ö A permetezéses szárítással nyert koffein granuláláskor ugyanilyen hátrányokat mutat. A találmány célja olyan eljárás biztosítása, amely lehetővé teszi kopásálló, nem elszíneződő olyan koffein-granulátum előállítását, amely gyógyászati célokra is felhasználható. Azt találtuk, hogy erősen kopásálló koffein-granulátumot lehet előállítani, ha a koffeint olvadáspontja fölé melegítjük és a lehűlés után kapott masszát ismert módon mechanikus úton a kívánt szemcseméretre aprítjuk. Minthogy a megömlesztett koffein könnyen sárgára színeződik, ami nagyobb tételek esetén a hosszabb olvasztási idők miatt fokozottabban észlelhető, a találmány továbbá abban áll, hogy a koffeinhez a megolvasztás előtt vagy alatt olyan redukálószert adunk, amely a szükséges hőmérsékleten nem reagál a koffeinnel és amely — legalább a koffein olvadási hőmérsékletén — illékony, úgyhogy a kapott termék mentes mindenféle kísérőanyagtól és nem igényel további tisztítást. Különösen előnyösnek mutatkoztak ilyen szempontból a vizes hidrazin-oldatok, azonban egyéb illékony redukáló anyagok, mint pl. hangyasav és formaldehid is felhasználhatók. A redukálószerek vizes vagy szerves oldószeres oldatban, vagy pedig gázalakban is felhasználhatók. A redukálószer szükséges mennyisége csekély; előnyösen 0,01 mól% és 10 mól% kö-153976
