153961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzotiepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 29. Franciaországbeli elsőbbségei: 1965. VIII. 23., 1965. XII. 16. Közzététel napja: 1967. III. 22. Megjelent: 1968. I. 15. (RO-—404) 153961 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d2 , d3 Decimái osztályozás: Feltaláló: Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine (Hauts-de-Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone—Poulenc S. A. Párizs, Franciaország Eljárás dibenzotiepin-származékokelőállííására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új di,benzo[b,fjtiepin-szárm.az'éíkok, savakkal alkotott addíciós sóik, ammóniumsóik és az ezeket a bázis vagy sói alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben n 1 vagy 2, R hidrogénatomot vagy alku-, hidroxialkilhidroxialkoxialkil- vagy olyan fsnilalkilesoportot jelent, amelyben a fenilgyűrű adott esetben helyettesítve van egy vagy több halogénatommal vagy alfeil-, alkoxi-, nitro-, amino- vagy trifluormetilcsoporttal, a piperazingyűrű pedig adott esetben helyettesítve van egy vagy több metücsoporttal: amikor is az eddigiekben és a következőkben alkiiesoporton és a különféle egyéb csoportok alkilrészlegein 1—5 szénatomos csoportokat értünk. Az új I általános képletű új dibenzo[b,f]tiepín-származékok a következő eljárásokkal állíthatók elő: 1. A II általános képletű dibenzo[b,f]tiepinszármazékoknak — ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal, a piperazingyűrű padig adott esetben egy vagy több metücsoporttal van helyettesítve — a szulfidoknak szulfoxidokká vagy szulfónokká való oxidációja ismert módszerekkel. Különösen előnyös az oxidációt hidrogénperoxiddal ecetsav jelenlétében végrehajtani. 5 A II általános képletű dihenzo[b,f]tiepiin-szárrmaziékok előállíthatók1, egy III általános képletű reakcióképes észtert — ebben a képletben X reakcióképes észtermaradékok, pl. halogénaío-mot vagy kénsav- vagy szulfonsavészterma-10 radékot (pl. metánszulfonáloxil- vagy p-toluolszulfoniloxi-esoportot) jelent — egy IV általános képletű piperazirmal reagáltatva — ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal, és a piperazingyűrű adott esetben egy vagy 15 több •metücsoporttal lehet helyettesítve —. A III általános képletű dibenzo{b,f]tiepínszármazékok az V általános képletű alkoholokból állíthatók elő a reakcióképes észterek megfelelő alkoholokból való előállításának hagyományos 20 módszerei szerint. A hidroxi-10-dihidro-10,n-difaenzo[b,f]tiepmt J. O. Jilek és munkatársai állították elő (Monatsh. Chem. 06, 183 [1965]). Az idézett cikkben ismertetett oxidálatlan dibenao{b,fjtiepin-25 származékok, a találmány értelmében előállítható termékekhez szerkezetileg legközelebb álló ismert vegyületeket, hisztamingátló és görcsoldó hatásukkal tűnnek ki. 2. Egy VI általános képletű reakcióképes ész-S0 térnek — ebben a képletben n ós X jelentése 153961
