153956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxipropilaminszármazékok előállítására
ill jelent, R 6 pedig alkil- vagy aralkilcsoportot képvisel) — egy {V) általános képletű aminnal — ahol R2 és R 4 jelentése megegyezik a (II) ill. (IV) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk és a termékben esetleg jelenlevő amidcsoportot redukáljuk és/vagy az esetleg jelenlevő benzilcsoportot lehasítjuk, vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet — e képletben Rr és R 4 jelentése megegyezik a (II) ill. (IV) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — reduktív vagy nem reduktív úton alkilezünk és a reakciótermékben esetleg jelenlevő benzilcsoportot lehasítjuk, vagy d) valamely (X) általános képletű vegyületet — e képletben Rx és R2 jelentése megegyezik a (II) általános képlet alatt, R4 jelentése pedig a (IV) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — redukálunk és a termékben esetleg jelenlevő benzilcsoportot lehasítjuk, vagy pedig c) valamely (XII) általános képletű vegyületet — e képletben Rx jelentése megegyezik a (II) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R2" és R 2 '" pedig a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt egy, a (II) általános képletben szereplő R2 helyettesítőnek megfelelő csoportot képez — redukálunk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületet önmagában ismert módon valamely savval képezett sóvá, vagy a só alakjában kapott vegyületet a megfelelő szabad bázissá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás c) változatának kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyületet egy (VIII) általános képletű vegyülettel — e képletben X egy Hal—CH2—, Hal— -C— vagy O —C—O—^C—R2 ' csoportot, R 2 ' egy az R 2 meg-O O határozásának megfelelő, de annál eggyel kevesebb szénatomot tartalmazó csoportot, Hal pedig halogénatomot képvisel — reagáltatjuk és amennyiben az alkalmazott (VIII) általános képletű vegyületben X helyén Hal—C— vagy II O —C—O—C—R2 ' csoport állt, a kapott termé-II II O O ket redukáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás c) változatának kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (VII) általános képletű vegyületet, amelyben R4 helyén hidrogénatom áll, egy (IX) általános képletű vegyülettel — amelyben R2" és R2 " ! a karbonilcsoport szénatomjával együtt egy, a (II) általános képletben szereplő R2 he-12 lyettesítőnek megfelelő csoportot képez — reagáltatunk és a kapott reakcióterméket redukáljuk. 4. Az 1. igénypont d) vagy e) változata, ill. 5 a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely hidrid segítségével folytatjuk le. 5. Az 1. igénypont a), b), c) vagy d) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás kivi-10 teli módja, azzal jellemezve, hogy az esetleg jelenlevő benzilcsoportot fém-nátrium és ammónia segítségével hasítjuk le. 6. Az 1. igénypont a), b), c) vagy d) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás kivi-15 teli módja, azzal jellemezve, hogy az esetleg jelenlevő benzilcsoportot nátrium és alkohol segítségével hasítjuk le. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 20 az említett igénypontok szerinti eljárással, a kiindulóanyagok megfelelő megválasztásával 1--(2-metiltiofenoxi)-2-hidroxi^3-izopropilamino-propánt vagy ennek sóit állítjuk elő. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok szerinti eljárással, a kiindulóanyagok megfelelő megválasztásával 1--<(2-metiltiofenoxi)-2-hidroxi-3-terc.butüamino-propánt vagy ennek sóit állítjuk elő. 30 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok szerinti eljárással, a kiindulóanyagok megfelelő megválasztásával l-(2-metiltiofenoxi)-2-hidroxi-3-(l-metil-3-fenil-35 -propilamino)-propánt vagy ennek sóit állítjuk elő. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok szerinti eljárással, a 40 kiindulóanyagok megválasztásával l-(2-metiltiofenoxi)-24hidroxÍH3-ciklopentilamino-propánt vagy ennek sóit állítjuk elő. 11. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 45 hogy az említett igénypontok szerinti eljárással, a kiindulóanyagok megfelelő megválasztásával l-(2-metiltiofenoxi)-2-hidroxi-3-allilamino-propánt vagy ennek sóit állítjuk elő. •12. Az 1—6. igénypontok bármelyike • szerinti 50 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok szerinti eljárással, a kiindulóanyagok megfelelő megválasztásával 1--(2-etiltiofenoxi)-2-hidroxi-3-izopropilamino-propánt vagy ennek sóit állítjuk elő. 55 13. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a kapott (II) általános képletű vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, az-60 zal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet vagy annak sóját valamely szilárd vagy folyékony vivőanyagban kombináljuk ill. ilyen vivőanyagban oldjuk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás kivi-65 teli módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-6
