153944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pentaciklusos indolo-(2,3-a)-kinolizin származékok előállítására
153944 fenti, amelyet adott esetben VI. ált. képletű, (ahol R2 a fenti értelemmel bír, R :i pedig alkoxi-karbonil vagy nitril-csoport lehet), f oszlón ecetsav származékkal kondenzációs reakcióba viszszük, ezt követően katalitikus hidrogén ezésnek vetjük alá, és ilymódon az ugyancsak új, VII. ált. képletű Rí, R> és R.i jelentése' a fenti) észterszármazékhoz jutva, ebből, adott esetben, R:j alkoxikarbon.il jelentése esetéin heterogén fázisú Dieckmann kondenzációval a VIII. és IX. ált. képletű izomerekhez jutunk, (ahol Rt és. R2 jelentése a fenti, R;j jelentése alkoxikarbonil), míg R;>=ON jelentése esetén homogén fázisú Dieckmann kondenzációval csak. a IX. ált. képletű vegyület keletkezik, ahol R3 helyén GN-csoport található. 2. a) Az 1. Igénypont szerinti eljárás íogaaatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II. ált. képletű dihidro-^-karbalmokat (ahol Rí jelentése: a fenti) és a III. ált. képletű (R2 és X jelentése a fenti) kapronsavészter származékokat szerves oldószerben (előnyösen .alkoholban) az oldószer forrpontjának megfelelő hőmérsékleten reagáltatjuk, hogy b) A II. ált. képletű 3,4-dihidro-/?-fcarbo3.!Í-nokat IV. élt. képletű vegyületekkel reagáltatjuk szerves, oldószerben vagy anélkül —5 és •+•120° C közötti hőmérsékleti tartomány ban. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogianatosítási módja azzal jellemezve, hogy az. V. ált. képletű ketont a VI. ált. képletű foszlo.necet~ 5 sav-származékokkal, (ahol R2 és R 3 jelentése a a fenti) dimetilibrmamidban káliumtereierbutilát jelenlétében reagáltatjuk és az így kapott kondenzációs terméket csontszenes palládium, vagy platina jelenlétéiben katalitikusan 10 hidrogénezzük. 4. a) Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a VII. ált. képletű diésztert (ahol R( és R2 jelentése a fenti és R:) alkoxikarbonil csoport) benzoics ban vagy toluoilihan nátriummetilát katalizátor segítségével késztetjük heterogén fázisú Dieckmaim-kondenzác:ióna, vagy b) A VII. ált. képletű diésztert (ahol Ej és. 20 R2 jelentése a fenti és R3 alkoxikarbonil csoport) dimetilszülf oxidban, dirnetilszuilfoxid-nátrium vegyülete jelenlétélben késztetjük homogén fázisú Dieckmann kondenzációra. c) A VII. ált. képletű nitrilésztert (ahol Rj 25 és R2 jelentése a fenti, R3 padig CN-csoport) dimetilszülf oxidban, dimetilszülf oxid nátrium vegyülete jelenlétében késztetjük homogén fázisú Dieckmann kondenzációra. t rajz, 9 kelet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könjrvkiadó igazgatója. 6707975. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23.
