153929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált heterociklusos vegyületek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 10. Svájci elsőbbsége: 1964. II. 11. Közzététel napja: 1967. III. 22. Megjelent: 1968. I. 15. (GE—538) 153929 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d, Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Graf Wilfried vegyész, Binningen, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új kondenzált heterociklusos vegyületek előállítására A találmány új, kondenzált heterociklusos vegyületek előállítására szolgáló eljárás. Azt találtuk, hogy a csatolt rajz (I.) általános képletének megfelelő heterociklusos vegyületeket úgy állíthatjuk elő — ebben a képletben m, n és x jelentése 0 vagy 1; R ariigyököt jelent, amely kívánt esetben rövidszénláncú alkil-, 10 alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfonil-, alkilaimino-, dialkilamino-, aikanoilamino-, alkilszulfamoil-, vagy diaMlszulfamoil-csoportokkal, továbbá hidroxil-, 15 amino-, szulfo-, szulfamoilvagy trlfluormetil-csoportokkal és/vagy halogénatomokkal egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehet; 20 Xj, X2 , X 3 és X4 hidrogénatom, vagy közülük iegfeljebb kettő rövidszénláncú alkilcsoport vagy fenilgyök, vagy abban az esetben, ha m = 0 valamennyien együtt a 2-bu- 25 téndiilidén-csoportot jelentik, (=CH—CH=CH-J CH=) Ylt Y 2 , Y 3 és Y 4 hidrogénatom, vagy közülük legfeljebb kettő rövidszénláncú alkilcsoport, iUetve abban az eset- so ben, ha n = 0 valamennyien együtt a 2-buténdiilidén-csopor~ tot jelentik — hogy valamely (II.) általános képletű y- vagy B-ketokarbonsavat, vagy annak reakcióképes származékát, amely részben vagy egészben a (III.) általános képletnek megfelelő tautómér formában is lehet — e képletekben X hidroxilesoportot, bróm- vagy klóratomot, vagy rövidszénláncú alkoxi- vagy alfcanoiloxi-csoportot, különösen acetoxicsoportot jelent, Xt, X2 , X3, X 4 , R és m jelentése az (I.) képlet szerinti — valamilyen (IV.) általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Yj, Y2, Y3, Y^ésn jelentése megegyezik az (I.) képlet szerintivel — reagáltatunk és a kapott terméket (melyben x = 0), kívánt esetben a megfelelő szulf oxiddá (x = 1) oxidáljuk. A találmány szerinti eljárás egyes esetekben két reakciólépésben megy végbe. Először egy X—H képletű vegyület, vagyis víz, halogénhidrogén, rövidszénláncú alkanol, 153929