153926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített propánszármazékok előállítására

31 általános képletű vegyületet (ahol Ä, B és Rí jelentése a fentivel megegyező) nemesfém-kata­lizátor jelenlétében hidrogénezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli S módja (1) .általános képletű vegyületek (ahol A és B jelentése N^alkil-4-piperidil-gyök és a jelenlevő N-alkil-gyök legfeljebb 6 szénatomot tartalmazhat, és R jelentése az 1. igénypontban megadott meghatározással egyező) előállítására, io azzal jellemezve, hogy valamely (2) általános képletű alkoholt (amelyben A és B jelentése a fent megadott és Rí jelentése az R értelme­zésénél megadott) vízlehasítószerrel kezelünk és az így kapott (3) általános képletű vegyüetet 15 (ahol Rí, A és B jelentése a fentivel egyező) nemesfém katalizátor jelenlétében hidrogéne­zünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 20 módja, (1) általános képletű vegyületek (ahol A jelentése N-alkil-4-piperidil- vagy 4-piperi­dil és B jelentése piridil-gyök és a jelenlevő N-alkil-gyökök legfeljebb 6 szánatomot tartal­maznak és R jelentése megegyezik az 1. igény- 25 pontban adott meghatározás szerintivel) előállí­tására, azzal jellemezve, hogy valamely (2) ál­talános képletű alkoholt (ahol A és B jelentése a fent megadott és RÍ jelentése az R értelme­zésénél megadott) vízlehasítószerrel kezelünk és 30 a kapott (3) általános képletű vegyületet (ahol A, B és Rí jelentése a fentivel egyező) nemes­fém-katalizátor jelenlétélben hidrogénezzük, a kapott vegyületet kívánt esetiben N-alkilezzük és adott esetben az aromás gyűrűt akár az N- 35 ^alkilezés előtt, akár ez után hidrogénezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja az (1) általános képletű vegyületek elő­állítására (ahol A és B jelentése 4-piperidil- 49 -gyök és R jelentése megegyezik az 1. igény­pontban adott meghatározás szerintivel) azzal jellemezve, hogy valamely (2) általános képletű alkohol (ahol A és B jelentése a fent meg­adott és Rí jelentése az R értelmezésénél meg- 45 adott) vízlehasítószerrel kezelünk és a kapott (3) általános képletű vegyületet (ahol Rí, A és B jelentése a fentebbi meghatározás sze­rintivel megegyezik) nemesfém-katalizátor je­lenlétében hidrogénezzük. 50 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (2) ál­talános képletű alkoholt (ahol A és B jelentése 4-piridil-gyök és Rj jelentése megegyezik a 55 fenti meghatározás szerintivel) vízlehasítószer­rel kezelünk, a kapott vegyületét hidrogénez­zük, amikoris (1) -általános képletű vegyületet (ahol A és B jelentése 4-piperidil-gyök és R jelentése megegyezik az Rí meghatározásával) 60 kapunk, és e vegyületet kívánt esetben nitro­génatömj.án alkilezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy vízlebasítószer­ként ásványi savat alkalmazunk. 65 32 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azaal jellemezve, hogy nemesfém-katali­zátorként palládiumot vagy platinát alkalma­zunk. 9. A 2. igénypont szerinti elj.árás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindul »anyag­ként 2~metü-l,3-di-(4-piridü)-2-propanolt alkal­mazunk. l'O. A 2. igénypont szerinti eljárás, kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként 2-fenil-l,3-di-(4-piridil)-2-piropanolt alkal­mazunk. 11. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindülóanyag­ként l,3-di-i(4-piridil)-2-t(p-tölil)-2-propanolt al­kalmazunk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás kivteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként 2-(2-fluorf enil)-l ,3-di-(4-piridil)-2-propa­nolt alkalmazunk. 13. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként 2-fenil-l,3-di-(4-piperidil)-2-prop.anolt al­kalmazunk. 14. A 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiinduláanyag­ként 2-fenil-l,3-di-(4-piridil)-2-propanolt alkal­mazunk és a kapott 2-fenil-l,3-di-(4-piperidil)­-propánt kívánt esetben N-metüezzük. 15. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyíag­ként 2-fenil-l,3-biszH(lHmetil-4-piperl idil)-í2-pro­panolt alkalmazunk. 16. A 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, .azzal jellemezve, hogy 2-4fenil-l^(4-pipe­ridil)-3-{4-piridil)-2-propanolt vízlehasításnak vetünk alá és nemesfém-katalizátor jelenlété­ben hidrogénezzük, a kapott' vegyületet kí­vánt esetben N-metilezzük és a termék aromás gyűrűjét kívánt esetben a nitrogénen történő metilezés előtt vagy után hidrogénezzük. 17. A 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy l-(l-metil-4-pi­peridil)-2-fenil-3-(4-piridil)-2-propanolt vízleha­sításnak vetünk alá és nemesfém-katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. 18. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként l-(l-metil-4-piperidil)-2-'fenil-3-'(4-piperi­dil)-<2-prop,anolt alkalmazunk. 19. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése tremorgátló ill. a tre­mcrt nagymértékben csökkentő, a Parkinson­kór gyógykezelésére alkalmas, ül. depresszió­gátló vagy a depressziós állapotokat legalábbis erősen csökkentő gyógyszerkészítmények előállí­tására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) ál­talános képletű helyettesített propánszáirmazé­kot (e képletben R hidrogénatomot, 1—1:2 szén­atomos alkilgyököt, 3—6 szénatomos cikloalkil­gyököt, aralkil- vagy ariigyököt, vagy öt- vagy hattagú heterociklusos gyököt képvisel, az A és B gyűrűk egymástól függetlenül 4-piridil-, 4--piperidil-, N-alkil-4-piperidil-gyököt jelente­nek, mely utóbbi két esetben az említett öt-1G

Next

/
Thumbnails
Contents