153917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminotiofén-származékok előállítására
153917 11 12 don valamely, az Rj. fenti meghatározásában megadott csoporttá alakítjuk át, vagy b) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő tiofén-ízármazékot, amely részben vagy teljesen hidráivá is lehet, egy (IV) általános képletű vegyülettel kondenzálunk — e képletekben R, R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X és Y közül az egyik aminocsoportot, a másik pedig halogénatomot képvisel — a kapott terméket adott esetben dehidráljuk és/vagy az R4 helyén esetleg álló ciáncsoportot a kívánt Rí csoporttá alakítjuk át, vagy pedig c) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő vegyületet, amely részben vagy teljesen hidráivá is lehet — e képletben R, R2, R3 és R4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R5 pedig valamely szerves savgyököt képvisel — dezacetilezünk, adott esetben a terméket dehidráljuk és/vagy az R4 helyén esetleg álló ciáncsoportot a kívánt Rí csoporttá alakítjuk át 10 15 20 és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott végtermékben jelenlevő Rí karboxil-funkciót valamely más, ugyancsak az Rj. fenti meghatározása alá eső funkcióvá alakítjuk át és/vagy adott esetben a szabad állapotban kapott terméket savval vagy bázissal reagáltatva sóvá alakítjuk vagy a kapott sót a szabad vegyületté alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló és lázcsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletnek megfelelő aminotiofén-származékokat — e képletben R, R1; R 2 és R 3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy e vegyületek sóit, adott esetben valamely szokásos gyógyszerészeti vivőanyag és/vagy segédanyag felhasználásával, enterális vagy parenterális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707972. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, v., Balassi Bálint utca 21—23. 6
