153886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinszármazékok előállítására
153886 23 -aminoj-difenilt leszívatással elkülönítjük és megszárítjuk. 10 g 4,4'-bisz-[4-(béta-hidroxi-etilamino)-6-metil-pirimidil-2-amino]-difenilt 50 ml tionilklorid hozzáadásával 4 óra hosszat hevítünk visszafolyató hűtő alatt. A tionilklorid feleslegét ezután vákuumban teljesen ledesztilláljuk. A maradékként kapott 4,4'-bisz-[4-(béta-klóretilamino)-6-metil-pirimidil-2-amino]-difenil-dihidroklorid további tisztítás nélkül ebben az állapotban közvetlenül felhasználható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új pirimidinszármazékok előállítására — e képletben Y és Y' oly aminocsoportokat képviselnek, amelyek egy további aminocsoportot hordozó alifás gyökkel vannak oly módon helyettesítve, hogy a két nitrogénatomot egynél több szénatom választja el egymástól, X közvetlen kötést, oxigénatomot vagy rövidszénláncú kétvegyértékű alifás szénhidrogéncsoportot képvisel, a fenilén- és pirimidii-csoportok pedig adott esetben még további helyettesítőket is hordozhatnak — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületben — e képletben a fenilén- és pirimidii-csoportok adott esetben még további helyettesítőket is hordozhatnak, X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Z valamely, az Y aminocsoporttá átalakítható helyettesítőt, Z' pedig egy Z vagy Y' csoportot képvisel, Y és Y' jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a Z csoportot, ill. csoportokat (két Z csoport jelenléte esetén egyidejűleg vagy egymás után) az Y, ill. Y' aminocsoporttá alakítjuk át és kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sóvá, ill. a kapott sót a megfelelő szabad vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben Z egy aminocsoportra kicserélhető gyököt képvisel. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben Z halogénatomot, különösen klóratomot képvisel. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben Z szabad vagy éterezett, különösen rövidszénláncú alkilcsoporttal alkilezett vagy benzilezett merkaptocsoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a Z gyököket valamely H—Y általános képletű aminnal — amelyben Y jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — reagáltatva cseréljük ki az Y aminocsoportra. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben Z egy legalább 2 szénatomos alifás gyökkel helyettesített aminocsoport, amelyben az alifás gyök amino-5 csoportra kicserélhető gyököt is tartalmaz. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben az aminocso-10 portra kicserélhető gyök egy reakcióképes csoporttal észterezett hidroxilgyök. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiinduló-15 anyagot alkalmazunk, amelyben a reakcióképes csoporttal észterezett hidroxilgyök helyén haiogénatom vagy szulfoniloxi-csoport áll. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 9. A 6—8. igénypontok bármelyike szerinti el-20 járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az aminocsoportra való kicserélést a vegyület ammóniával vagy primer vagy szekundér aminnal való reagáltatása útján folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 25 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben Z egy legalább egy hidrogénatomot hordozó aminocsoport. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) ÍÜ 11. A 10. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az aminocsoportot valamely aminoalkohol reakcióképes észterével való reagáltatás útján egy Y csoporttá alakítjuk át; Y jelentése megegyezik az 1. 35 igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1964. május 25.) 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás kiindulóanyagául valamely (XXXIII) 40 általános képletű vegyületet — e képletben X, Z és Z' jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R3 és R :! ' hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, (rövidszénláncú alkoxi)-(rövid-45 szénláncú alkil)-, vagy (rövidszénláncú alkoxi)-(rövidszénláncú alkoxi)-csoportot, R4 és R 4 ' hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot képvisel, vagy pedig R4 és R 3 együtt, ill. R4' és R 3 ' együtt alkilén-50 csoportot képez, R5 —R 8 és R 5 '—R 8 ' pedig hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, oxi- vagy aminoszulfonil-, nitro-, amino- vagy trifluormetilcsoportot vagy halogénatomot képvisel — alkalmazunk. (Elsőbb-55 sége: 1964. május 25.) 13. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (XXXIV) általános képletű vegyületben — ahol a feniléncsoportok adott esetben 60 helyettesítve lehetnek, R3 és R 3 ' valamint R 4 és R4 ' hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportot képvisel, Z és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, Z' egy Z csoportot vagy egy 65 (XXXV) általános képletű csoportot képvisel —• 12
