153885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás növényi betegségeket megelőző új készítmények előállítására
153885 Poptont és húskivonatot tartalmazó agaros közegben a kasugamycin a Corynebacterium xerosis növekedését 50 meg/ml koncentráció értéken, Sarcina lutea (X törzs) növekedését 100 mcg/ml, a Klebsiella pneumoniae törzs növekedését 50 mcg/ml koncentráció értéken, a Proteus vulgaris (OX 19) törzs növekedését 100 mcg/ml koncentráció értéken, a Pseudomonas aerinosa növekedését 100 mcg/ml koncentráció értéken, egyes dizentéria baktériumok növekedését 100 mcg/ml koncentráció értéken, végül a Brucella melitensis növekedését 6,25 mcg/ml koncentráció értéken gátolja, míg egyéb fajtájú baktériumok növekedését 100 mcg/ml koncentráció értéken nem gátolja. A Stephenson—Whetham szintetikus közegen a kasugamycin erősebb baktériumgátló hatékonyságot fejt ki, mint pepton-hús-kivonat közegen. 6,25— 25,0 mcg/ml koncentráció értéken peptonos oldatban a kasugamycin 20 klinikailag izolált Pseudomonas törzs növekedését, míg 25,0—50,0 mcg/ml koncentráció értéken 12 más törzs növekedését gátolja. Szérum hozzáadása nern csökkenti a baktériumgátló hatékonyságot, míg S. typhi, S. paratyphi, K. pneumoniae és Shigella elleni hatékonyságot a szérum hozzáadása megnöveli. S. flexneri és K. pneumoniae 10%.-os szérumlében a kasugamycin a növekedést 6,25 mcg/ml koncentráció értéken gátolja. A vértartalmú agáron a Pneumococci fejlődését 50— 100 mcg/ml koncentráció értéken a kasugamycin gátolja. A kasugamycin kistoxlcitású anyag. Egereken végzett kísérletek során 1000 mg/kg intravénás, szubkutáns vagy intraperitoneális injekció mellékhatást nem okozott. Intravénás injekció során majom 800 mg/kg adagot jól tűrt. Emberen végzett kísérletek azt bizonyították, hogy injekció útján beadott 2 g-cs napi adag nem okoz melléktüncteket. Perorális adagolás esetén napi 3 g-os dózis toxikus melléktünet nélkül adagolható és zavaró tüneteket nem okoz. A termék halakra gyakorolt toxicitása is csekély értékű. F. heteroclitus fajhoz tartozó halak 100 meg/ ml koncentrációban kasugamycint tartalmazó vízben károsodás nélkül fennmaradnak. A kasugamycin baktériumos, beleértve Pseudomonas fertőzések ellen hatékonyan felhasználható kemoterápiás szer. Fitotoxikus melléktünet nélkül erőteljes védőhatást mutat rizsbetegség ellen. A kasugamycin jóllehet nem gátolja a Piricularis oryzae növekedését Sbouraud közegen 100 mcg/ml koncentráció értéken, azonban már 0,1—1 mcg/ml koncentráció értéken erőteljes gátló hatást fejt ki ugyanezen törzs ellen rizslés közegben savas pH-értéken. A kasugamycin jellegzetes tulajdonsága az, hogy erős megelőző hatást fejt ki rizsbetegségnél, emberre, állatra vagy növényekre ugyanakkor igen kis toxicitása van. Például, ha olyan kísérletet végzünk, hogy a kasugamycin vizes oldatát permetezzük 3 leveles fejlettségű, Piricularis oryzae-vel fertőzött rizspalántára, akkor azt tapasztaljuk, hogy a kasugamycin 55%-os gátló hatást fejt ki a levélkárosodásra 1,25 meg/ 10 ml, 73%-os hatást 5 mcg/ml és 100%-os hatást 10 mcg/ml koncentrációban. Akkor sem fejt ki fitotoxikus hatást, ha 1 mg/ml koncentrációjú oldatot permetezünk a növényre. A kasugamycin erős megelőző hatását rizsbetegségnél nem csupán a levelekre, hanem magára a kalászra is kifejti. Például, ha olyan kísérletet végzünk, hogy a kasugamycin 40 meg ml koncentrációjú ltxi-7 1 ii t ÍI i <- / v P ili i i ' n 2 ~> p s j i ^ t t u i ,1t, 1 in i a b '1 klji i ind i1 z i íini n + eli I J ci 'v i/n 1 25 in, I'll— >0 m ) p et i 1 15 11 1, 1 v T í V er U 11 i t i t ii ] i (1 t i 20 in ? ii k i i ) fele ti J^ii as hiU i i 1 ív i _, t ini >lt r Vk i A c \ lok etc mt^cljzo 20 ir,i f Pi n \ 11 11+ i il 1 t \ ! i t v J i ik í Le v zul iil ! ^ku J c n il il 1 í i J i i pétu i ei Q< v e1 s í U 1 /i 1 la It 25 f k it i s i in\ i mi ?) ni i t f°] ib i / •* ~i 1 anv c lo 1 is ni is j u t c í t i i u ->i ° i c ->i 1 ^z-tazoiA, azt i,apasZí.altuA, iiogy a ívc^ziuiieny oldatának megelőző hatása nagyobb, ha a fertőgO zés után permetezzük a növényekre és nem fertőzés előtt. Áltálában az előbbi hatást nevezik gyógyhatásnak, míg az utóbbit védőhatásnak. A kasugamycin esetében tehát a gyógyhatás nagyobb, mint a védőhatás. A kasugamy-35 cin felhasználásának további előnye az, hogy kiváló esőálló tulajdonsága van. Ha például a Piricularis oryzaeval fertőzött növényekre a fertőzést követő két nap eltelte után kasugamycin oldatot permetezünk, majd a bepermetezés után 40 30 perccel a növényekre vízzuhanyt bocsátunk, utána 7 nappal üvegházban a növényen tapasztalható sérülést vizsgáljuk. Azt tapszataljuk, hogy 10 mcg/ml koncentrációjú kasugamycin oldat használata esetén az egyes leveleken meg-45 figyelhető sérülés csak 2,2, míg 10 mcg/ml blasticidin S használata esetén az előbbi érték 4,8 (az ellenőrző kísérletben ez az érték 36,9). Abból a célból, hogy a rizsbetegség elleni megelőző hatását vizsgáljuk, célszerű azt is megállapítani, 50 hogy az új levelek kifejlődése milyen mértékű a fertőzés és a kezelés után. Ilyen kísérletekben a kasugamycin hatása messze felülmúlta a blasticidin S hatását. A kasugamycin vagy savas addíciós sói nyers 55 vagy tiszta formában rendelkeznek megelőző hatással. Még egy kasugamycint tartalmazó táptalaj oldat is, mind besűrített, mind szárított formában, megelőző hatást fejt ki. A Streptomyces kasugaensis a kasugamycinnel egyidejű-60 leg egyes esetekben aureothricin, thiolutin és pentaen gombaölőszert is termel. A felsorolt antibiotikumok általában a táptalaj oldatában nem fejtenek ki káros hatást olyan koncentrációknál, amelynél a kasugamycint szokásosan 65 felhasználjuk. 3
