153879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteridinszármazékok előállítására

153879 19 20 Összetétel: 1 ml oldat tartalma: 4-diizopropanol,aminoí

-2,7»dimoríolino-6-fenil-pteridm 2,0,0 mg borkősav 5,0 mg szacharóz 300,0 mg szorbinsav 1,0 mg aroma 40,0 mg etanol 0,2 mg polietilénglikol 600 0,2 mg desztillált vízzel kiegészítve 1,0 ml-re Előállítás: A szorbinsavat etanolban oldjuk, és ugyanannyi vizet adunk hozzá. Az oldatban keverés közben feloldjuk a hatóanyagot és a borkősavot (1. oldat). A cukrot a többi vízben oldjuk (2. oldat). A 2. oldatot, a polietilénglikolt és az aromát keverés közben hozzáadjuk az 1. oldathoz. Alkalmas szűrőn átszűrjük. 1 ml oldat 20 mg 4-diizopiropanol,amino-2,7--dimorfolino^e-ienil-pteridint tartalmaz. 16. példa: Végbélkúp 100 mg 4-etiletanola.mino--,2,7-dimo:rfolino-6-fenil-pteridin tartalommal Összetétel: 1 kúp tartalma: 4-etiletanolamino-2,7-dimo'rfolino-6-fenil-pteridin 100,0 mg Kúpmassza (például Witepsol W45) 1800,0 mg 1700,0 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot bemerülő honiogenizátorral bekeverjük a megolvasztott ós 40 C°-ra lehűtött kúpmasszába. A masszát kb. 35 C°-on kiontjuk a kissé előhűtött formákba. Kúpsúly: 1,7 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új pteridinszármazékok előállítására — ebben a képletben Ar adott esetben halogéraatomokkal, nitro-, 15 20 hidroxil-, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxivagy szabad vagy acilozott aminoesoportokkal helyettesített aril- vagy faeteroarilcsoportot jelent, Rí és R;} azonosak vagy különbözők lehét-5 nek, és moríolino-, vagy egy vagy több rövidszénláncú alkilcsoparttal helyettesített moríolino csoportot képviselnek, R2 pedig egy vagy több hidraxiilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú dialkilamino-, alkilcikloalkilaminoj0 vagy atkilaralkilamino-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy szobahőmérséklet és 220 C° közötti hőmérsékletieken a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar és R2 jelentése azonos a fent megadottal, Zj és Z:i pedig azonosak vagy különbözők lehetnek, és balogénatomot vagy helyettesített hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelentenek — R|H és R3H képletű vegyületekkel — ezekben a képletekben Rí és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és jelentésűk azonos a fent megadottal — vagy b) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, Rí és R3 azonos a fent megadottal, Z2 pedig haiqgénatoimot vagy he-25 lyettesített hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent — egy R2H képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 jelentése azonos, a fent megadottal — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatog0 sítási módja azzal jellemezve, hogy a, reakciót savlekötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy savlekötőszerként az RjH — R;jH aminők feleslegét s5 alkalmazzuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve,, hogy a reakciót közömbös oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód ója azzal jellemezve, hogy 'Oldószerként az RjH — R3H aminők módja azzal jellemezve, hogy a reakciót egy reakiciógyorsító jelenlétében hajtjuk végre. 7. Az: 1., 2., 4. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót, zárt edényben hajtjuk végre. 8. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a Z| és Z:1 5Q

helyettesítőket fokozatosan cseréljük ki az R| és R;> helyettesítőkre. 40 45 1 rajz, 3' képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707847. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 10