153879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteridinszármazékok előállítására

MAGYAR 9ÍÉPKÖZTÁRS ASÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 13. (TO—688) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1965. IV. 15. Közzététel napja: 1967. II. 22. Megjelent: 1967. XI. 15, 153879 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetköri cszlá-y: C 07 d4 Decimal osztályozás: Feltaláló: Dr. Roch Josef, vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, "Német Szövetségi Köztársaság Eljárás pteridinszármazékok előállítására 1 Az 10818 969 sz. német i(NSZK) szabadalom oltalmi körébe tartozik azoknak a 2-, 4-, 6- és 74ielyzetben négyszer helyettesített pteridineknek az előállítása, amelyekben a helyettesítők egyike egy egygyűrűs nitrogéntartalmú hetero- 5 ciklusos csoport, két helyettesítő egy-egy — adott esetben helyettesített — aminocsoport vagy egygyűrűs nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, a negyedik helyettesítő pedig az említett helyettesítők egyike vagy hidrogén- 10 atom, halogénatorn vagy alkil-, aralkil- vagy aril- vagy — adott esetben helyettesített — hidroxid- vagy merkaptoGsopo'rt. Ezek a vegyületek koszorú értágító, lázcsillapító', fájdalomcsillapító és nyugtató hatásúak. 15 Meglepetéssel tapasztaltuk, hogy a fenti szabadalo'm szerintivel és más ismert eljárásokkal analóg módon a szíverekire nevezetesen a koszorúérre különösen erősen ható vegyületek állíthatók elő, ha a fent említett helyettesítő- 20 ket bizonyos meghatározott helyzetbe' visszük be. Eszerint a találmány tárgya eljárás az I általános; képietű új -pteridinszármazékok előállítására, amikor is -Ar — adott esetben halogénatomokkal, nitro-, hidroxil-, rövidszénláncú ai- 25 kii- vagy alkoxi- vagy szabad vagy acilozott aminocsopartokkial helyettesített aril- vagy heteroaril'csoportot jelent, Rj és R;s azonosak vagy különbözők lehetnek, és morfolino- vagy egy vagy több rövidszénláncú alkilcsoporttal helyet- 50 tesített morfolinocsoportot képviselnek, R2 pedig egy vagy több hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú dialkilamino-, alkilcikloalkilamino- vagy alkilanalkilamino-csoportoit jelent. Az Ar helyettesítő fenti meghatározásában árucsoportként elsősorban a fenilcsopo-rt, heteroarilcsoportként .elsősorban a piridil-, furilvagy tienilcsoport jönnek tekintetbe. A találmány értelmében úgy jutunk az új vegyületekhez, hogy a) egy II általános képietű vegyületet — ebben a képletben Ar és R2 jelentése azonos a fent megadottal, Zj és Z3 pedig egy-egy halogénatoimot vagy helyettesített hidroxil- vagy merkaptoesoportot jelent — egy R|H vagy R;!H általános képietű vegyülettel reagáltatunk — Rí és R3 jelentése azonos a fent megadottal — vagy b) egy Hl általános képietű vegyületet — ebben a képletben Ar, Rí és R3 jelentése azonos a fent megadottal, Z2 pedig egy halogénatomot, vagy helyettesített hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent — egy R^'H általános kép-letű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 jelentése azonos a fent megadottal. Az a) és b) eljárást szobahőmérséklet és 220 C° között, adott esetben oldószerben és egy savlekötőszer jelenlétében, hajtjuk végre. A reakcióhőmérsékletet a kicserélni kívánt Z| — 153879