153835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikumok előállítására
153835 4. példa: 17 Tabletták előállítása 18 N,N'-bisz-/4-hidroxí-8-metil-7-[4-0--metil-5,5-dimetil-3~0-(5'-metil-2'-pirroil)-a-L-lixopiranosiloxi]-2--oxo-2H-benzopiran-3-il/-3-metil-2,4-pirroldikarboxamid dikalciumfoszfát kukoricakeményítő magnéziumsztearát 100 mg 60 mg 157 mg 3 mg 320 mg A hatóanyagot a dikalciumfoszfáttal, a kukoricakeményítővel és magnéziumsztearáttal összekeverjük, majd aprítógépre visszük. A keveréket ezután tablettázó gépen brikettezzük, a briketteket újra aprítjuk és kb. 1,19 mm szemnagyságú szitán átszitáljuk. A nyert homogén anyagból 320 mg súlyú tablettákat préselünk. 5. példa: Ampullák előállítása A hatóanyagot és az injekcióhoz használandó steril vizet külön ampullázzuk. A hatóanyagot tartalmazó ampullában 500 mg N,N'-bisz-/4--hidroxi-S-metil^^-Q-metiHS^-dimetil-S-O-S'-metil-2'-pirroil)-a-L-lixopiranosiloxi]-2-oxo-2H-l-benzopiran-3-il/-3-metil-2,4-pirroldikarboxamid van. A víz-ampulla 5 ml vizet tartalmaz. Mindkét ampullát 2 óráig 125 C°-on sterilizáljuk. A hatóanyagot közvetlenül a felhasználás előtt oldjuk a vízben. 6. példa: Az alábbi összetételű kapszulákat készítünk: N,N'-bisz-/4-hidroxi-8-metil-7-[4-0--metil-5,5-dimetil-3-CH5'-metil-2'-pirroil)-a-L-lixopiranosiloxi]-2-oxo -2H-l-benzopiran-3-il/-3-metil-2,4--pirroldikarboxamid kukoricakeményítő talkum A hatóanyagot a kukoricakeményítővel homogénen összekeverjük és aprítógépbe visszük. A talkum hozzáadása után a keveréket alaposan homogenizáljuk, majd 1. . nagyságú zselatin-5 kapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás antibiotikum-elegy előállítására, az-10 zal jellemezve, hogy a Streptomyces hazeliensis var. hazeliensis mikroorganizmus valamely törzsét, pl. az NRRL 2938 törzset vizes, szerves C- és N-forrást és szervetlen sókat tartalmazó táptalajon szubmerz és aerob körülmények kö-15 zött tenyésztjük, a termelt antibiotikum-elegyet a fermentléből kinyerjük és adott esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy C- és N-20 forrásként borsódarát alkalmazunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az antibiotikum elegyet a derített oldatnak és a micéliumnak valamely oldószerrel végrehajtott ext-25 rakciója útján nyerjük ki. 4. Az 1—3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a mikroorganizmust 2—6 napon át tenyésztjük, míg a fermentlé erős antibakteriális hatást nem fejt S0 ki, majd a képződő antibiotikum-elegyet a fermentléből kinyerjük és az egyes komponensekre szétválasztjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (3) képletű S5 antibiotikumot egy szerves, vízzel csak korlátolt mértékben elegyedő fázisból és egy pH = kb. 6—9 értékre beállított vizes fázisból álló oldószer-rendszer segítségével többlépcsős ellenáramú megoszlásos extrakció útján kinyerjük. 40 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás antibakteriális tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (1) képletű vegyületet, 45 (amely képletben R]_ és R2 jelentése hidrogénatom, 2-pirroil- vagy 5-metil-2-pirroil-gyök, mimelle tt Rt és R 2 közül csak az egyik jelenthet hidrogénatomot) vagy azok sóit mint hatóanyagot gyógyászati célokra alkalmas, nem toxikus, 50 inert és ily készítményeknél szokásos szilárd vagy folyékony anyagokkal és/vagy kivonatok-310 mg kai összekeverünk. 100 mg 200 mg 10 mg 3 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707790. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9
