153807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására

153807 15 rinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként a gyűrűbeli szénatomokon esetleg rövidszénláncú alkilcsoportokkal vagy elsősoriban rövidszénláncú alkoxiesoportokfcai, különösen pedig halogéiiatomokkal 5 és/vagy trifluorrnetilcsoportokkal helyettesített, előnyösen azonban, helyettesítetlen 6-A-3-Ním-piridazinok — ahol A 'és Nfrn jelentése megegyezik ;a 20. igénypontban adott meghatározás szerintivel — előállítására alkalmas vegyülete- ^o ket használunk fel. 16 28. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése parazitaellenes, baktériumellenes, amöba-ölő és schistosoma-ölő hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valarnely, az említett igénypontokban leírt eljárással kapott (VI) általános, képletű amidint — e képletben Het egy adott esetben helyettesített, legalább egy gyűrűbeli nitrogénatornot tartalmazó, aromás jellegű heterociklusos gyököt képvisel, amelyben a —JN='C—K képletű amidin-csoport egy gyűrű-22. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként az N-[2-i(5-nitrofuríu- 15 ril:idén-metil)~8-:

kinolil]-N',N'-dimetil-formami~ din előállítására alkalmas vegyületeket használunk fel. 23. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 20 hogy kiindulóanyagként az N-[3-(5-nitrofurfurilidé'n-niötilí-ö-piiridazinilj-N'.N'-'dimetil-formial-í midin előállítására alkalmas vegyületeket használunk fel. 24. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás kiviteli módj.a, azzal jellemezve, hogy az új amidineket szabad bázis alakjában állítjuk elő. 25. Az 1—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 59 hogy az új amídineket sóik alakjában állítjuk elő. béli nitrogénatomhoz, a nitrofurfurilidánmetil-es'oport pedig egy metilgyököt aktiváló helyzetben álló gyűrűbelil szénatomhoz kapcsolódik, R egy adott esetben helyettesített aminoesoportot, R:

> egy alifás, aralifás vagy aromás gyököt vagy egy hidrogénatomot, R4 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — vagy az ilyen amidinek sóit önmagukban ismert módszerekkel, egyedül vagy a gyógyszer-készítmények előállításához általában szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, simítószerekkel, ízesítaanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal, továbbá adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva tablettákká, pilulákká, kapszulákká, végbélkúp-okká, emulziókká, szuszpenziókká, injekció céljaira alkalmas oldatokká vagy más, beadásra alkalmas vagy külsőleg használható készítménnyé, pl. krémmé vagy kenőccsé alakítjuk. rajz, 13 képle1 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707787. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8