153806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazacikloalkán-származékok előállítására

153806 10 savval képezett addíciós só alakjában nyerhetjük. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületekből savak, pl. gyógyszerészeti szempontból elfogadható savak segítségével addíciós sókat is képezhetünk; erre a célra elsősorban szervetlen savak, pl. sósav, brómhidrogénsav, salétromsav, kénsav vagy foszforsav, továbbá szerves savak, mint karbonsavak, pl. ecetsav, propionsav, glikolsav, maionsav, borostyánkősav, maleinsav, hidroximaleinsav, dihidroximaleinsav, fumársav, almasav, borkősav, citromsav, benzoesav, fahéjsav, mandulasav, szalicilsav, 4-aminoszalicilsav, 2-fenoxibenzoesav, 2-acetoxibenzoesav, embonsav, nikotinsav vagy izonikotinsav, valamint szerves szulfonsavak, pl. metánszulfonsav, etánszulfonsav, 2-hidroxi-etánszulf onsav, etán-1,2-diszulf onsav, benzolszulfonsav, p-toluolszulfonsav vagy naftalin-2-szulíonsav jöhetnek tekintetbe. Más savakkal képezett addíciós sók közbenső termékekként szerepelhetnek, pl. a szabad vegyületek tisztítása vagy más sók előállítása során, de az egyes vegyületek azonosítása céljából is előállíthatunk ilyen addíciós sókat. Különösen az azonosítás céljaira szolgáló sók pl. a következő savakkal állíthatók elő: savas jellegű szerves nitrovegyületek, mint pikrin-, pikrolonvagy flaviánsav, fémkomplex-savak, pl. foszforvolfrámsav, foszformolibdénsav, klórpelatinsav vagy Reinecke-sav. Ezekkel mono- vagy poli-sókat állíthatunk elő. A kapott sókat pl. valamely bázissal, mint fémhidroxiddal, pl. litiumhidroxiddal, nátriumhidroxiddal, káliumhidroxiddal vagy kalciumhidroxiddal, valamely íémkarbonáttal, pl. nátriumkarbonáttal, káliumkarbonáttal, kalciumkarbonáttal vagy a megfelelő hidrokarbonátokkal, ammóniával vagy valamely erre alkalmas hidroxilos ioncserélővel való kezelés útján alakíthatjuk át a megfelelő szabad savakká. A kapott sókat más sókká is átalakíthatjuk, pl. oly módon, hogy valamely szervetlen savas sót valamely erre alkalmas fémsóval, pl. nátrium-, bárium- vagy ezüstsóval kezelünk, valamely erre alkalmas oly oldószerben, amelyben a kívánt új só nem oldódik és így a reakcióelegyből kiválik; kezelhetjük azonban az átalakítandó sóit ioncserélővel is. A szabad bázis alakjában kapott vegyületek oly módon alakíthatók át addíciós sóvá, hogy a bázist pl. valamely oldószerben vagy oldószereiegyben a kívánt savval vagy annak oldatával kezeljük; ez az átalakítás is lefolytatható valamely erre alkalmas anioncserélő segítségével is. A kívánt sót azután a szokásos módon különíthetjük el a reakcióelegyből. A mono- ill. poli-sók hidrátjaik alakjában is előállíthatók; más oldószerből történő kristályosítás esetén az illető oldószert tartalmazó kristályos terméket is nyerhetünk. A találmány szerinti új vegyületek szabad alakban és sóik alakjában mutatott szoros rokonsága folytán mindaz, amit e leírásban a szabad vegyületekről mondunk értelemszerűen és célszerűen adott esetben a megfelelő sókra is vonatkoztatható. A racemátok alakjában kapott vegyületeket önmagukban ismert módszerekkel, pl. optikailag aktív oldószerekből történő kristályosítással az optikailag aktív antipódusokra bonthatjuk szét; ez oly módon is történhet, hogy a racem vegyületet, előnyösen valamely erre alkalmas oldószer jelenlétében, valamely aszim-10 metrikus szénatomot tartalmazó sav egyik optikailag aktív alakjával kezeljük. Erre a célra különösen a D-borkősav-(l-borkősav) és L-borkősav-(d-borkősav), továbbá az almasav, mandulasav, kámfor-10-szulfonsav és a kininsav 15 optikailag aktív alakjai alkalmasak. A kapott sókat azután más sókká ill. a szabad optikailag aktív bázisokká alakíthatjuk, az optikailag aktív bázist pedig a fentebb említett módszerekkel valamely savval képezett addíciós sóvá 2^ alakíthatjuk át. A találmány kiterjed az eljárás oly kiviteli módjaira is, amelynek során egy a leírt eljárás bármely lépésében közbenső termékként nyerhető vegyületből indulunk ki és csupán a 25 végtermékig még hátralevő reakciólépéseket folytatjuk le, továbbá az eljárás oly kiviteli módjaira is, amelyek során valamely kiinduióanyagot az adott reakciókörülmények között hozunk létre. Az eljárás során kapott új köz:-° benső termékek előállítása is a találmány körébe tartozik. A találmány szerinti eljárás során előnyösen oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyekből a fentebb különösen értékesnek mon-25 dott végtermékek nyerhetők. A kiinduló anyagok önmagukban ismert vegyületek, vagy pedig önmagukban ismert eljárásokkal állíthatók elő. E kiindulóanyagokat adott esetben sóik alakjában is alkalmazhatjuk. 40 A találmány szerint előállítható új vegyületeket pl. a szokásos alakú gyógyszerkészítményekké alakítva alkalmazhatjuk a gyógyászatban. E gyógyszerkészítmények az enterális, pl. orális, vagy pedig parenterális beadásra alkal-45 mas készítményekben szokásos szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyagok felhasználásával készíthetők. Az ilyen készítmények tabletták, drazsék, kapszulák alakjában, folyékony alakban pedig ol-50 datok, szuszpenziók vagy emulziók alakjában készíthetők. Adott esetben segédanyagokat, mint tartósító-, stabilizáló-, nedvesítő- vagy emulgáló-szereket, az ozmósisos nyomás befolyásolására alkalmas sókat, tompítószereket, 55 színező- vagy ízesítőanyagokat is tartalmazhatnak. Adhatunk az ilyen készítményekhez más, gyógyászati szempontból szintén értékes anyagokat is. 60 A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik; megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre nincsen ezekre a példákra korlátozva. A példákban a hőmérsékleti adatok Cel-65 sius-fokokban értendők. !>•