153806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazacikloalkán-származékok előállítására

39 hidroxilcsoportot, Z egy aromás gyököt, Alkuidén pedig egy rövidszénláncú alkilidén-(l.l) csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a valamely 4-(rövidszénláncú alkanoil)-pirazolt formaldehiddel és valamely oly N-helyettesítet- 5 len N'-Z-diazacikioalkánnal, amelynek nitrogénatomjait legalább két szénatom választja el egymástól, vagy valamely, nitrogénatomon legalább egy hidrogénatomot hordozó és a N'-Z-diazacikloalkán-gyűrű felépítését lehetővé 10 tevő aminovegyüiettel reagáltatunk, vagy pe-X dig b) valamely 4-(Y-CH

2-Alkiíidén-C)-pirazolt — amelyben Y reakcióképes csoporttal észté- 15 rezeit hidroxilgyököt képvisel — az említett N'-Z-diazacikioalkánnal vagy aniinovegyüiettel reagáltatunk és a kapott oly vegyületben, amely a N'-Z-diazacikloalkán-gyűrű felépítését lehetővé tevő csoportot tartalmaz, ezt a N'-Z- 20 -diazacikloalkán-gyűrűt felépítjük és kívánt esetben az eljárás bármely lépésében a vegyületben jelenlevő oxocsoportot hidroxi-csoporttá redukáljuk, kívánt esetben ezt a csoportot helyettesítjük és.'vagy a vegyületben adott eset- 25 ben jelenlevő nitrocsoportokat aminocsoportokká redukáljuk és/vagy a kapott szabad bázisokat sókká vagy a kapott sókat szabad bázisokká alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a racemátok alakjában kapott termékek optikai 20 antipódusaira bontjuk szét. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) X 2. Eljárás N-[Pyr-(4)-C-A]kilidén-CH3

]-N'-Z- 35 -diazacikloalkán vegyületek és sóik előállítására, amelyekben a diazacikloalkán nitrogénatomjait 2 vagy 3 szénatom választja el egymástól és amelyekben Pyr-(4) egy pirazolll~{4) csoportot, az X oxigént vagy pedig egy hidro- 40 génatomot és egy szabad vagy helyettesített hidroxilcsoportot, Z árucsoportot, Alkuidén pedig rövidszénláncú alkilidén-(l,l) csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely 4-(rövidszénláncú alkanoil)-pirazolt formaldehiddel és 45 egy N-helyettesítetlen N'-Z-diazacikloalkánnal, amelynek nitrogénatomjait legalább két szénatom választja el egymástól, /agy valamely, a nitrogénatomon legalább egy hidrogénatomot hordozó és egy N'-Z-diazacikloalkán-gyűrű fel- 50 építését lehetővé tevő aniinovegyüiettel reagáltatunk, a kapott termékben, ha az a N'-Z-diazacikloalkán-gyűrű felépítését lehetővé tevő csoportot tartalmaz, ezt a N'-Z-diazacikloalkán-gyűrűt felépítjük és kívánt esetben a vegyü- 55 létben jelenlevő oxocsoportot az eljárás bármely lépésében hidroxi-csoporttá redukáljuk, ezt a csoportot kívánt esetben helyettesítjük és/vagy a kapott vegyületben jelenlevő nitrocsoportokat aminocsoportokká redukáljuk és/ 60 /vagy a kapott szabad bázisokat sókká vagy a kapott sókat szabad bázisokká alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a racemátok alakjában kapott vegyületet optikai antipódusaira bontjuk szét. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 35 40 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a formaldehiddel és diazacikloalkánnal vagy aniinovegyüiettel lefolytatásra kerülő reakciót az ismert Mannich-reakció módjára folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1984. május 4.) 4. A 2—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakció során formaldehidként valamely formaldehidet felszabadító vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy formaldehidként paraformaldchidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 6. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a diazacikloalkán-gyűrű felépítését lehetővé tevő ami no vegyületként ammóniát vagy különösen valamely primer vagy szekundér amint alkalmazunk, amely a N'-Z-diazacikloalkánná történő gyűrűzárást lehetővé tevő helyettesítőket tartalmaz; Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1984. május 4.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly amint alkalmazunk, amely a gyűrűzárást lehetővé tevő helyettesítőként oly alkilgyököket tartalmaz, amelyek a béta- vagy ennél távolabbi helyzetben egy legalább 1 hidrogénatomot hordozó N-Z-aminoesoporttal vagy egy szabad vagy reakcióképes gyökkel észterezett oxicsoporttal vannak helyettesítve; Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 8. A 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott primer amint valamely megfelelő N-Z-dioxialkilamin reakcióképes diészterével reagáltatva alakítjuk át N'-Z-diazacikloalkánná; Z jelentése megegyezik az 1. igénypontbeai adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1964. május 4.) 9. A 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott primer amint a béta- vagy ennél távolabbi helyzetben egy legalább 1 hidrogénatomot hordozó N-Z-aminocsoporttal vagy egy szabad vagy reakcióképes gyökkel észterezett hidroxilcsoporttal helyettesített alkoholok reakcióképes származékaival, pl. észterével vagy a megfelelő epoxiddal egyidejűleg vagy lépésenkint mono- vagy diszubsztituálva a 7. igénypont szerinti módon nyerhető aminná alakítjuk át; Z jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. {Elsőbbsége: 1964. május 4.) 10. A 2—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott oly szekundér pirazolil-(4)-3-X-propil-(l)-aminokban, amelyek szabad vagy reakcióképes gyökkel észterezett oxialkilcsoportot tartalmaznak, ezt a csoportot, amennyiben az szabad, adott esetben valamely reakcióképes 20