153769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklohexanol-aminoetiléterek előállítására
153769 a) valamely (II) általános képletű ciklohexanolszármazékot — e képletben R1; R 2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű aminoetilhalogeniddel — e képletben R4 és R 5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X pedig halogénatomot képvisel — reagáltatunk, vagy b) valamely (II) általános képletű ciklohexanolszármazékot e képletben Rx , R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy X—CH2—CH 2 — X általános képletű 1,2-dihalogénetánnal — e képletben X halogénatomot képvisel — reagáltatunk, majd az így kapott (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1; R 2 , R 3 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (V) általános képletű aminnal — ahol R4 és R 5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hozzuk reakcióba, vagy pedig c) valamely (VI) általános képletű acetamid-származék — e képletben R1; R 2 , R 3 , R 4 és R 5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivei — karbonilcsoportját az amidkarbonilcsoportok metiléncsoporttá való redukálására önmagukban ismert módszerek szerint metiléncsoporttá redukáljuk és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott terméket savval képezett addíciós sóvá vagy az addíciós só alakjában kapott terméket szabad bázissá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös szerves oldószerben, kondenzálószer jelenlétében folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont c) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót lítiurnalumíniumhidriddel vagy diboránnal folytatjuk le. 5 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti e^árás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek fenti általános képleteiben R1; R 2 , R 3 , R 4 és R5 helyén álló alkilcsoportok legfeljebb 4 szén-10 atomot tartalmaznak. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogv oíy (II), (IV), ill. (VI) általános képletű kíindulóanyagot alkalmazunk, amelyben R3 he-15 lyén hidrogénatom áll. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly (III), ill. (V) általános képletű kiinduló-20 anyagot alkalmazunk, amelyben R4 és R 5 helyén egyaránt metilcsoport áll. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a kapott (I) általános 25 képletű vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egyfajta, az előző igénypontok bármelyike szerint előállított ciklohexanol-aminoetilétert vagy ennek nem-toxikus sav-Q val képezett addíciós sóját valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyag és adott esetben egyéb szokásos segédanyag felhasználásával, orális vagy parenterális beadásra alkalmas szilárd vagy folyékony gyógyszeres készítménnyé alakítjuk. 2 rajz, 10 képlet A kiadásért letel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707595. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
