153719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido(2,3-d)pirimidin-származékok előállítására
153719 8 13. példa: 2,4,7-triamino-5-metil~6-fenil-pirido[2,3-d]pirimidin. A 7. példában leírthoz hasonló módon járunk el, kiindulóanyagként azonban 15,0 g 2,4-diamino-7-klór-5-metil-6-fenil-pirido[2,3-d]pirimídint alkalmazunk; ily módon 2,4,7-triamino-5--metil-6-fenil-pirido[2,3-d]pirimidin-hidroklorid-hidrátot kapunk. 14. példa: 2,4,7-triammo-6-metil-5-(p-metilfenil)-pirido[2,3-d]pirimidin. A 7. példában leírthoz hasonló módon járunk el, kiindulóanyagként azonban 20 g 2,4-diamino-7-klór-6-metil-5-(p-metiIfenü)-pirido[2,3-d]pirimidint alkalmazunk; ily módon 13,2 g 2,4,7-triamino-6-metiI-5-(p-metilfenil)-pirido[2,3-d]pirimidin-hidroklorid-hemihidrátot kapunk. 15. példa: 2,4,7-triamino-6-metil-5-(p-metoxifenil)-pirido[2,3-d]pirimidin. A 7. példában leírthoz hasonló módon járunk el, kiindulóanyagként azonban 20 g 2,4-diamino-7-klór-6-metil-5-(p-metoxifenil)-pirido[2,3-d]pirimidint alkalmazunk; ily módon 13,1 g 2,4,7--triamino-6-metil-5-(p-metoxifenil)--pirido[2,3-d]pirimidin-hidroklorid-hidrátot kapunk. 16. példa: 2,4,7~triamino-5-(3,4-dildórfenil)-6-metil-pirido[2,3-d]pirimidin. A 7. példában leírthoz hasonló módon járunk el, kiindulóanyagként azonban 20 g 2,4-diamino-7-kIór-5-(3,4-diklórfenil)-6-metil-pirido[2,3-d]pirimidint alkalmazunk; ily módon 13,7 g 2,4,7--triamino-5-(3,4-diklórfenil)-6-metii-pirído[2,3-d]pirimidin-hidroklorid-hidrátot kapunk. 17. példa: 2,4,7-triammo-5-(o-klórfenil)-6-metil-pirido[2,3-d]pirimidin. A 7. példában leírthoz hasonló módon járunk el, kiindulóanyagként azonban 23,9 g 2,4-diamino-7-klór-5-(o-klórfenü)-6-metil-pirido[2,3--dlpirimidint alkalmazunk; ily módon 10,0 g 2,4,7-triamino-5-(o-klórfenil)-6-metil-pirido[2,3--djpirimídin-hidroklorid-hidrátot kapunk. 18. példa: 50 mg 2,4,7-triamino-6-metil-5-fenil-pirido[2,3-d]pirimidin-hidroklorid, 75 mg tejcukor, 25 mg keményítő és 2 mg magnéziumsztearát (va- 65 va ^ reagáltatunk. lamennyi adalék a gyógyszerkönyvi előírásoknak megfelelő minőségben) keverékét nedvesen történő szemcsésítés, majd sajtolás útján, a szokásos módon tablettákká alakítjuk. 19. példa: 100 mg 2,4,7-triamino-6-benzil-5-metil-pirido-10 [2,3-d]pirimidin-hidroklorid, 150 mg tejcukor, 50 mg keményítő és 4 mg magnéziumsztearát (valamennyi adalék gyógyszerkönyvi előírásnak megfelelő minőségben) keverékét nedvesen szemcsésítés, majd sajtolás útján, a szokásos 15 módon tablettává alakítjuk. 20. példa: 20 100 mg 2,4,7-triamino-5-fenil-pirido[2,3-d]pirimidin-hidroklorid, 150 mg tejcukor, 50 mg keményítő és 4 mg magnéziumsztearát (valamenynyi adalék a gyógyszerkönyvi előírásnak megfelelő minőségben) keverékét nedvesen történő 25 szemcsésítés, majd sajtolás útján, a szokásos módon tablettává alakítjuk. Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új pirido[2,3-d]pirimidin-származékok •— e képletben R1, R a , R 3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésű lehet éspedig hidrogénatomot, 35 alkil-, aralkil- vagy árucsoportot képviselhetnek, mimellett NR3 R 4 egy legfeljebb 10 gyűrűbeli atomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt is képezhet — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivei — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő vegyülettel — e képletben R3 és R 4 , ill. NR3R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hozunk reakcióba. 2. Az előző igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly (II), ill. 50 (III) általános képletű vegyületeket reagáltatunk egymással, .amelyek képletében Rí helyettesítetlen fenilcsoportot vagy pedig egy vagy több halogénatommal, alkil-, alkoxi- és/vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot, R2 55 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot, R3 és R 4 pedig hidrogénatomot képvisel, az említett alkil-, ill. alkoxi-helyettesítők pedig 1—4 szénatomot tartalmaznak. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 60 eljárás kiviteli módja 2,4,7-triamino-5-fenil-6--metil-pirido[2,3-d]pirimidin vagy gyógyszerészeti szempontból elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4-diamino-7-klór-6--metil-5-fenil-pirido[2,3-d]pirimidint amrnóniá-40 45 4
