153703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bázisos éterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 11. Ausztriai elsőbbsége: 1965. III. 25. Közzététel napja: 1966. XI. 22. Megjelent: 1967. IX. 20. (OE—81) 153703 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c3

; C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Höllinger Roderich vegyész, Dr. Wendtlandt Wolf állatorvos, Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: Österreichische Stickstoff werke Aktiengesellschaft cég, Linz/Donau, Ausztria Eljárás új bázisos éterek előállítására 1 A találmány eljárás a mellékelt rajz I általános képlete szerinti új bázisos éterek előállítására, mely képletben R rövidszénláncú alkilcsoportot, Rx pedig alkil- vagy aralkilgyököt jelent. A találmány kiterjed az említett éte- 5 rek sóinak előállítására is. Az I képlet szerinti új bázisos éterek fontos gyógyszerészeti tulajdonságokkal rendelkeznek, így fájdalomcsillapító hatásuk van és meggátolják a harminnal és tremorinnal előidézett, 10 a Parkinson-kórhoz hasonló tünetcsoportokat, ezenkívül mint görcsoldók is hatásosak. Ami az analgetikus hatást illeti, ez nem olyan erős, mint morfium vagy hasonló vegyületek esetében, melyeket csak szigorú orvosi felügyelet 15 mellett lehet beadni, hanem a szóbanforgó analgetikumoknak csak gyengébb hatásuk van, mely káros szenvedélyt nem okoz és amely különösen a mindennapi életben előforduló mindenféle fájdalmi állapotnak orvosi ellenőrzés 20 nélküli kezelésére alkalmas. A találmány szerinti fájdalomcsillapítók ebben különböznek a difenilmetánsorból előállított ismert analgetikumoktól. Az I képletű vegyületek előállítására való 25 eljárást az jellemzi, hogy II általános képletű, N-diszubsztituált bázisos éterekben vagy ezek sóiban — mely képletbe X hidrogenolízissel lehasítható gyököt, pl. benzil- vagy benzhidrilgyököt jelent és Rx valamint R meghatározása

IQ a fentivel egyező — a hidrogenolízissel lehasítható gyököt molekuláris hidrogénnel valamely fémkatalizátor jelenlétében kezelve lehasítjuk és ezt követően a jelenlevő bázisokat sókká alakítjuk át ill. sókból bázisokat szabadítunk fel. A redukáláshoz előnyösen nemesfém-katalizátorokat, így palládiumszenet használunk. A legjobb eredményt akkor érjük el, ha a II képletű kiindulási anyagokat sók, pl. hidrokloridok alakjában alkalmazzuk. Egyébként a hidrogenolízissel lehasítható gyökök leválasztásánál szokásos eljárási módok a jelen esetben is megfelelnek. Az eljárás termékeinek elkülönítése jól sikerül a szokásos módszerekkel, melyek szerint a katalizátort leszűrjük és az oldószert ledesztilláljuk. Az ekkor keletkező bázisokat csatlakozóan sókká alakíthatjuk át. Amennyiben a reakciónál közvetlenül sók, pl. halogénhidrogénsavas sók keletkeznek, ezekből szabad bázisokat vagy más savakkal képezett sókat is kinyerhetünk. Ezek példáiként megnevezzük a szulfátokat, nitrátokat, szukcinátokat, toluolszulfonátokat, mandulasavas sókat, tartrátokat. A kiindulási anyagokként szereplő, II képletű N-diszubsztituált éterek újak. Ezeket úgy kaphatjuk, hogy III általános képletű difenilmetilétereket —• e képletben R meghatározása a fentivel egyező — folyékony ammóniában 153703