153681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új guanidinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VII. 30. Svájc-i elsőbbsége: 1964. VII. 31. Közzététel napja: 1966. XII. 27. Megjelent: 1967. IX. 20. (GE—561) 153681 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 CA Decimal osztályozás Feltalálók: Dr. Gagneux André vegyész, .Or. Haeíliger Franz vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. Basel, Svájc Eljárás áj guanidinszármazékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi új guanidinszármazékoknak, valamint ezek szervetlen és szerves savakkal képezett sóinak az előállítására. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő guanidinszármazékok; c képletben A íi. h \ •> Vir mnt i X i i i * •* i vagy rövid-L^hi u 1 í i Rí P c- 11 h 1 i tint ^ ^ e három jel ' i 2,f h ' i h i vij nláneú aikii-,,\ ii i -> \>\ Azt találtuk, hogy az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek, valamint szervetlen és szerves Kávákkal képezett sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. E- vegyületek elsősorban szimpatolitikus hatást mutatnak és így a gyógyászatban a hipertónia {magas vérnyomás) gyógykezelésére alkalmazhatók. Emellett ezek a vegyületek a vírusok ellen is hatásosak. Az (I) általános kcpletű vegyületek szimpatolitikus hatása numállal narkotizált macskákon mutatható ki, pl. az így kezelt állatoknak intravénás infúzió a'akjában történő beadása alatt és után 2 gamma/kg i.v. beadott noradrenalin, ill. 1 mg/kg i.v. beadott tiramin injekciók meghatározott időpontokban megismételt iniicialása nyomán fellépő vérnyomás-reakció alapján. Ha „„ ípn-'-ii"1

- iTMif'V»;5 nl-^-jáh-n *-> óra

a1

"*

1

i\| ! r - , 1 1 1 - * , u ii n M i í ^ i a n di i v^ i ! / J ° L r í í t j r i ) to|i ^ 1 i i i t va!

i

i a n ' i i í \ a 1

^ i Ü ti' n i+

s i i i u i 1 1

( v( S ti / - j ki i iti i 1

N

-> - a 1 * 1 ] i n 1 u íc í (ET) v 1 KI "i (1tiii\> mf i i (- ii 1 ím i n ló e *> 1 i ii v !o i i ii f i ii it i i u A./ i J i J n "> i u u i JT

)(t ÍI ii h ina n° n t f J Jc hO íc a i ti 1 i ' i i ii m t i m '( -top h ' i">fiitk\i) uii n ciosu > hali a m n^oU

7ant A ha isok ilyen lefolyása kokain-hatásra mutat, amelyre egy rezerpin-hatás jellegű erős noradrenalin-felszabadítás hatása szuperponálódik. Ha viszont N-[béta-(adamant-l-il-tio)-etil]-guanidin (C) kerül infúzió alakjában beadásra, akkor a fenti tapasztalatokkal ellentétes módon mind a közvetlenül ható noradrenalin vérnyomásnövelő hatása, mind pedig a közvetve ható tiramin ha-153681