153594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új propilamin-származékok előállítására
MAGYAR N ÉPKÖZT ARS AS AG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XI. 22. Közzététel napja: 1966. X. 22. Megjelent: 1967. VII. 20. (Cl—582) 153594 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Huebner Charles Ferdinand, Chatham, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új propilamin-származék előállítására A találmány az I képletű 2-(2,3,5,6-tetrametil-benzil)-2-propilaminra és mindenekelőtt annak sav-addíciós sóira vonatkozik. A savakkal nyert addíciós sók főleg gyógyszerészetileg értékesíthető, anorganikus vagy organikus savakkal előállított addíciós sók; ilyen savak a sósav, brómhidrogénsav, kénsav, szülfaminsav. foszforsav, salétromsav vagy perklórsav, szerves karbonsavak, főleg alifás karbonsavak vagy szerves szulfonsavak, mint hangyasav, ecetsav, propionsav, borostyánkősav, glikolsav, tejsav, almasav, borkősav, citromsav, maleinsav, hidroximaleinsav, piroszőlősav, metánszulfonsav, etánszulfonsav, hidroxietánszulfonsav vagy etilénszulfonsav, metionin, triptofán, arginin vagy aszkorbinsav; ilyen sók képződnek aliciklusos, aralifás, aromás vagy heterociklusos karbon- vagy szulfonsavakkal, ilyenek: hexahidrobenzoesav, fenilecetsav, benzoesav, p-^aminobenzoesav, antranilsav, p-hidroxi-benzoesav, szalicilsav, p-aminoszalicilsav, embonsav, p-klórbenzolszulfonsav, toluolszulfonsav, naftalinszulfonsav vagy szulfanilsav. A találmány szerinti vegyületnek és sóinak értékes gyógyászati tulajdonságai vannak. Így étvágyat korlátozó sajátságuk van anélkül, hogy stimuláló hatás lépne fel. Ezek a hatások patkányok csökkentett súlyszaporulata , mellett egyébként normális viselkedésükkel mutathatók ki, melynek során a patkányok 0,002—'0,02 g/kg-10 15 20 25 :o nyi intraperitoniális adagot, kivételesen 0,01 g/kg-ot kapnak naponta az új vegyületből, pl. ennek klórhidrátja vagy acetátja alakjában. A hatások majmok csökkentett táplálékfelvételével kapcsolatban is kimutathatók. A majmok előzetesen a táplálék motiválása által befolyásolt viselkedésük ellenőrzésére szolgáló kísérletek során a sókból kb. a fentivel azonos adagot kapják. A találmány szerinti vegyület, különösen a vízoldható sók ugyanazokban a kísérletekben 0,01—0,1 g/kg napi adagolás mellett, különösen pedig 0,02—J0,iQi8 g/kg napi perorális adagoláskor is aktívok -f ezek a hatások különösen szembetűnőek az acetátsónál, vagy a klórhidrátnál (kb. 0,5 g nátriumbikarbonátos elegy). A találmány szerinti vegyületek ezért, mint étvágykorlátozók különösen túlsúly és hasonló jelenségek kezelésénél alkalmazhatók. Felhasználhatók továbbá mint közbenső termékek egyéb értékes vegyületek, elsősorban gyógyszerek előállításánál. A találmány szerinti vegyület önmagukban ismert eljárások szerint állítható elő, melynek folyamán pl. a) egy 2-(2,3,5,6-tetrameül-.benzil)-2-X-propánban — melyben X egy aminocsoporttá alakítható csoportot jelent — az X csoportot aminőcsoporttá alakítjuk, vagy b) egy 2-amino-J2-meti|-l-(2,3,5,6-tetrametil-feniíl )-l-Y-propánban — melyben Y egy hid-153594
