153539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált benzamid-származékok előállítására
15 153539 16 etilamiito)-l (és 2)-metiletoxiHbenzil/-3,4-dietoxi-benzamidot kapunk, olvadáspont 57—58 C° (éter-petroléfceriből). 15 g N-/4-[2-benziletilamino)-l(és 2)-metiletoxi]-lbenzil/-3,4-dietoxibenzamidot hidroklorid alakjában palládiumszén-katalizátorral az 1. példa szerint hidrogénezünk és 10 g N-/4^[2-(etilamino)-l(és 2)-metüefoxi]~benzü/-i3,4-dietaxibenzamid-hidrokloridot kaipunk, mely két, 110— 113 C°-on, illetve 145—147 C°-on, olvadó (aceton-éter vagy acetonitril-éterelegyböl kristályos alakban létezik. 17. példa: a) Tabletta N-[4-(2-metilaminoetoixi)-benzil]-3,4~dietoxibenzamid-hidrokiorid 100 mg Laktóz 202 mg Kukoricakeményítő 80 mg Amijel BO 11 20 mg Kaleiumsztearát 8 mg Összsúly b) Szuppozitorium 410 mg N44-i(2-metila!mmoetoxi)-benzil]-3,4-dietoxibenzamid-hidroklorid 210 mg Benzokain 30 mg Tween 80 96 mg Fehér méhviasz 39 mg Propilénglikolmonosztearát 1075 mg Összsúly 1450 mg 10 15 25 .-5 az (a) vagy a (b) képletű védett amino-csoport, melyekben Rx jelentése a fentiek szerinti és R 6 hidragén, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy karboxi-kisszénaitomszámú alkil-csoport, a (c) képletű csoporttá — mely képletben Rx jelentése a fentiek szerinti — akként alakítjuk át, hogy a) a (2a) általános képletű vegyületet, melyben Rx —R 5 jelentése a -fentiek szerinti katalitikusan az (1) általános képletű vegyületté 'hidrogénezzük, vagy . b) a (2a) képletű vegyületet, melyben Rx —R 5 jelentése a fentiek szerinti, a (12) általános képletű vegyülettel, melyben R6 kis szénatomszámú alkil-csoport és X halogén, reakcióba hozzuk és a reakciótermiéket az (1) általános képletű vegyületté hidroiizáljuk, vagy c) a (2b) általános képletű vegyületet, melyben Rx —R 6 . jelentése a fentiek szerinti, az (1) általános képletű vegyületté hidrolizáljuk, vagy d) a (2c) általános képletű vegyületet, melyben Rj—R5 jelentése a fentiek szerinti és X halogén, az Rx—NH 2 általános képletű aminnal, ahol RÍ jelentése a fentiek szerinti, az (1) általános képletű vegyületté alakítjuk át. (1964. május 7.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-{4-(2--benzilmetilammoetoxi:)^benzil]-3,4-d| ietoxi-benzamidot katalitikusan N-[4-(2-metilaminoetoxi)-benzil]-3,4-dietoxi-benzamiddá hidrogénezünk. (1964. május 7.) c) Injekciós oldat N-[4-(2-metilaminoetoxi)-benzil]-3,4-dietoxibenzamid^hidroklorid Víz q. s. ad d) Kapszula Összsúly Szabadalmi igénypontok: 25 mg 1 ml N-[4-(2-metilaminoetoxi)-foenzil]~ ^3,4-dietoxibenzamid-hidroklorid 100 mg Laktóz 200 mg Kukoricakeményítő 50 mg Talkum 10 mg 360 mg 1. Eljárás az (1) általános képletű új szubsztituált benzamid-származékok és savaddiciós sóik előállítására, ahol !R1; R 4 és R 5 kis szénatomszámú alkil-csoport és R2 és. R 3 hidrogén vaigy kis szénatomszámú alkil-csoport, mimellett R2 és R3 közül legalább az egyik hidrogén, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletű vegyület Z csoportját, mely vegyületben R2, R3 , H4 és R5 jelentése a fentiek szerinti, Z halogén vagy 40 45 50 55 60 65 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-{4-(2--'benzilmet, ilaminoetoxi)-lbenzil]-3,4^dietoxi-benzamidot klórhangyasavészter<rel 2-[4-.(3,4-dietoxibenz3midometil)-f-enoxi]-etilmetilkarbiaminsavészterré alakítunk és azt N'-[4-(2-metilaminoetoxi)-benzil]-3,4-dietoxibenzamiddá hidrolizáljuk. (1964. május 7.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, .azzal jellemezve, hogy az, N-/4-[2-^(N-inetilaoatainidoJietoxiJ-benzil/^^-dietoxi-benzamidot N-[4-(2-metilaminoetoxi)-benzil]-3,4-dietoxi-benzamiddá hidrolizáljuk. (1964. május 7.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-[4-(2--klóretoxi)^benzil]-3,4-dietoxi-benzamidot metilaminnal N~[4-(2-metilami!noetoxi)-benzil]-3,4-dietoxi-benzamiddá alakítunk. (1964. május 7.) 6. Az 1—5. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antiemetikus hatású készítmények előállításária, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű ibenzamidot vagy sóját, ahol R1; R 4 és R 5 kis szénatomszámú alkil-csoport és R2 és R 3 hidrogén vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, mimellett az R2 vagy R 3 8
