153538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
153538 5. példa: Szuppoziitóriumforana Alkatrészeik 1,3 g-os szuppozitóriumként 1,3-dihidro-5-(2-piridil)-7--trif luormetil-2H-l ,4--benzoidiazepin^2-on 0,010 g szintetikus 'kakaóvaj 1,245 g karnaufoaviasz 0,045 g Előállítás: A szintetikus kakaóvajat és a kamaubaviaszt alkalmas, üvegbetéttel ellátott edényben megolvasztjuk. A kapott olvadékot jól átkavarjuk és 45 C°-ra lehűtjük. Finoman elporított, csomómentes 1 ,i3-dihidro-5-'(2-piridil) -7-trifluormetil-3H-l,4-benzodiabepin-2Hont adunk hozzá. Addig kavarjuk, amíg a hatóanyag eloszlása egyenletessé nem válik. Az elegyet szuppozitóriuniformákba öntjük, melyek 1,3 g-os szuppozitóriumsúlyt biztosítanak. A szuppozitóriumokat lehűtjük és a formákból kivesszük. Egyenként viaszpapírba csomagoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletű ketont, ahol Rx hidrogént vagy kis szénatoimszámú alkil^csopoirtot jelent, a) a >(3) általános képletű aminosavval, ahol R2 hidrogént vagy kis szénatoimszámú alkil-csoportot jelent, vagy ennek kis szénatomszámiú lalkileszterével reakcióiba hozzuk vagy ezt a ketont b) a (4) általános képletű halogénacilező szerrel, ahol R2 jelentése a fentiek szerinti és X és Y halogén, előnyösen klór vagy bróm, kezeljük 10 15 20 25 30 35 40 és a kapott (5) általános képletű [2-(a-halogén-kisszénaitomszánTiúall kan'OÍlainido)-'benzo£]-pdridint, ahol iRi, R2 és Y jelentése a fentiek szerinti, ammóniával kezeljük és a kapott {6) általános képletű [2-(^aimino-kisszénatoinszámiúalkanoilamido)-benzoU]~pkidint, ahol Rx és R 2 jelentése a fentiek szerinti, ciklizáljuk vagy ezt a ketont c) karbobenzoxiglicinnel reakcióba hozzuk és a kapott (7) általános képletű (2-karbobenzoxiglicilamido-benzoil)-piridint, ahol Rí jelentése a fentiek szerinti, bróimhidrogén/eseitsav keverékkel kezeljük és a kapott (8) általános képletű (2^glicilamidobenzoil)-piridint, ahol RÍ jelentése a fentiek szerinti, ciklizáljuk és kívánt esetben a kapott benzodiazapm-szármiazékoit savaddiciós sóvá alakítjuk. (1964. április 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly reaktánsokat használunk, melyekben Rt és R 2 hidrogén és a kiindulási anyagként használt keton piridil-2-származék. (1964. április 9.) -3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-(2r-amino-5-trifluormetil-benzoil)-piridint brómaoetilbromiddal kezelünk, a kapott 2-{2-bróm-acetamido-5-trif luormetil-benzoil)-piridint ammóniával kezelj ük és 1,3-dihidro-5-(2-piridil)-7-trifluormetil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on képződése közben ciklizáljuk. (1965. február 17.) 4. Az 1—3 igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése csillapító, izomernyesztő és görcsoldó tulajdonságú gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű benzodiazepin-származékot, ahol Rx és R2 hidrogént vagy kis szénatomszámú alkil-tcsoportot jelent, vagy annak savaddiciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati adagolásra alkalmas, nem mérgező, közömbös, önmagában ilyen készítményekiben szokásos, szilárd és folyékony hordozókkal és/vagy excipiensekkel összekeverjük. (1964. április 9.) 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. .6706753. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
