153516. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokarbanilid vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. I. 05. (Cl—600) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1965. I. 05. Közzététel napja: 1966. IX. 22, Megjelent: 1967. VI. 20. 153516 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osz.ály: C 07 c5 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Martin Henry, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft, cég Basel, Svájc Eljárás új tiokarbanilid vegyület előállítására 1 A találmány az eddig ismeretlen 3,5-bisz-trifluormetil-4'-nitro-tiokarbanilid (I képlet) előállítására vonatkozik. Az új vegyületnek értékes gyógyászati, főleg féregellenes tulajdonságai vannak. Így bélmétely elleni hatékonysága mellett igen hatásos szalagférgek (pl. Hymenolepis, Moniezia, Echinococcus) ellen is, amint azt állatokon, egereken, birkákon és kutyákon 5—1000 mg/kg perorális adagolással végzett kísérletek bizo^ nyitják. Továbbá állatokon, pl. patkányokon végzett kísérletek során Fasciola hepatica elleni hatásossága is bebizonyosodott. Ennek megfelelően az új vegyületet szalagférgek, bél- és májmétely elleni szerként alkalmazhatjuk. A vegyület hatékonyságát és eltűrhetőségét illetően a hasonló vegyületeket felülmúlja. Az új vegyület ezen felül közbenső termékként pl. gyógyászatilag hatásos más vegyületek előállítására is felhasználható. Az új vegyületet önmagukban ismert módszerek szerint állítjuk elő. Példaképpen az előállítás úgy történik, hogy a II és III általános képletű vegyületebet egymással reagáltatjuk, amely képletekben Y és Z közül az egyik szabad aminocsoportot, a másik pedig —N=C=S képletű csoportot képvisel. Előnyösen p-nitroaoilint 3,,5-bisz-trifluormetil-fenilizotiocianáttal reagáltatunk. A reakciót önmagában ismert módon oldóés/vagy kondenzálószerek jelenlétében vagy távollétében hajtjuk végre közönséges, csökkentett vagy előnyösen emelt hőmérsékleten. A találmány az eljárásnak azokra a kiviteli módjaira is vonatkozik, melyek során az adott reakciókörülmények között kiindulási anyagot nyerünk, vagy a reakcióban, résztvevő anyagok adott esetben sóik alakjában vannak jelen. A kiindulási anyagok ismertek, vagy önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő. Az új vegyületet pl. olyan gyógyászati készítmények alakjában alkalmazhatjuk, melyek az aktív anyagot az enterális vagy parenterális használatra alkalmas gyógyászati, szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony hordozóanyag keverékeként tartalmazzák. A hordozóanyag kialakítására olyan anyagok jönnek számításba, melyek az új vegyülettel nem reagálnak, így pl. víz, zselatin, tejcukor, keményítők, kolloid kovasav, magnéziumsztearát, síkpor, növényi olajok, benzilalkohol, gumi, polialkilglikol, vazelin, koleszterin vagy más a gyógyászatban alkalmazott hordozóanyag. A gyógyászati készítmények pl. tabletták, drazsék vagy folyékony alakban, oldatként, szuszpenzióként vagy emulzióként hozhatók forgalomba. Adott esetben azok sterilizálva vannak és/vagy segédanyagokat, mint konzerváló, rögzítő-, nedvesítő- vagy emulgálószereket, az ozmikus nyomás megváltoztatására alkalmas sókat vagy puffereket 153516