153515. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rodandin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. VII. 17. Közzététel napja: 1966. X. 22. Megjelent: 1967. VI. 20. (Cl—559) 153515 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Jeney Endre, egyetemi tanár, Debrecen, 25%, Dr. Zsolnay Tibor, vegyészmérnök. Debrecen, 25%, Lugosi-György, vegyészmérnök, Pelsőgöd, 20%, Csermely György, vegyészmérnök, Budapest, 20%, Bakonyi Mária, vegyész, Budapest, 10% Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest Eljárás új rodaniB-szármarókok előállítására Azt találtuk, hogy az I. képletű vegyületek (ahol X1 és X2 jelentése halogénatoim) gyógyászati szempontból értékes új vegyületek, melyek anthelmintikus hatásuk folytán elsősorban béiférgesség ellen használhatók. E vegyületek alkalmazásának előnye, hogy már kis dózislban kifejtik anthekmntikus hatásukat, továbbá a testnedv ékben rosszul oldódnak. A vegyületek további előnye, hogy toxicitásuk alacsony (irrtraperitoneálisan LDKX, értékük = 0,1—0,2 g/kg). , A vegyületek asicaricid 'hatásának vizsgálatát a következő módszerrel végezzük. A vágóhídon levágott sertések beleinek felbontása után a talált férgeket (Ascaris suum) azonnal lemossuk, 37 C° hőmérsékletű Tyrode^-oidattba helyezzük és vizsgálatainkat ezeken a féregegyedeken néhány órán belül elkezdjük. Vizsgálatainkihoz csak az erőteljes mozgásokat végző, életképes, közepesen fejlett féregegyedeket használják fel. A vizsgált vegyületekből 2%-os- vizes vagy alkoholos (esetleg vizes-ialkoholos) oldatokat készítünk. A vizsgált anyagok számos esetben csak csekély mennyiségű nátronlúg vagy sósav hozzáadására oldódnak fel az oldószerben. Kísérletekkel bizonyítottuk, hogy az oldáshoz gyakran használt minimális lúg vagy sósav a kísérletek eredményeit nem befolyásolják, mivel a Tyrode-oldatnafc nagy a puffer kapacitása. A használt oldószer esetleges hatásának a kiszűrésére minden esetben csak 10 15 20 25 az oldószert tartalmazó, kontroll kísérleteket végzünk. A kapott oldatokból 2,0, 1,0, 0,4 ml-nyi mehynyiségeket adunk 200^—200 ml 37 C° hőmérsékletű Tyroide-oldatot tartalmazó, papírvattával bedugott Kolfe-üsészékbe és jól. összekeverjük, így homogén oldatokat, szuszpenzióikat vaigy emulziókat kapunk, melyek a vizsgált vegyületeket különböző hígításokban tartalmazzák. A vegyületeket tartalmazó oldatokba, szuszpenziókba vágy emulzióikba helyezzük a teszt-organizmusként használt féregegyedeket, a Koüe-. -csészéket 37 C° hőmérsékletű termosztátiba helyezzük és a férgek mozgását 16 ára elteltével, makroszkóposam megfigyeljük, — összehasonlítva azokat a .vizsgált vegyületeket hern, hanem csupán 2,0, 1,0, 0,4 ml-nyi oldószert tartalmazó kontroll Kolle-esészékbe helyezett féregegyedek mozgásával. Megjegyezzük, hogy a csak Tyrode-oldátot, valamint a Tyrode-oldatot és oldószert tairtalmazó Kolle^csészékben levő kontroli-egyedek azonos kísérleti körülmények között még 72 óra múlva is élénken mozognak. Amennyiben a vizsgált koncentrációjú oldatokban, homogén szuszpenziókban, illetőleg emulziókban mozgást nem tapasztalunk, a féregegyedek feji részére mért ütésingerrel igyekezünk mozgást kiváltani. A vizsgált vegyületeket valamely adott koncentrációban csak abban az 153515