153513. lajstromszámú szabadalom • Nem kerül hirdetésre
153513 3 4 kórformák. így elsősorban a rákos megbetegedések. igen eredményesen befolyásolhatók kedvező irányban oly gyógyszeres kezelés útján, amely a szérum kalciumion-koncentrációjának az optimális szintre való visszaállítását idézi elő. Ilyen gyógyszeres kezelésre bizonyos fokig alkalmasak az olyan ismert gyógyszerek is. amelyekkel a szérum kalciumion-koncentrációja szabályozható, mint a már ismert parathyreoida-készítmények vagy a dihidrotachiszterin (AT|;1). ezek alkalmazhatósága és terápiás hatása az itt felmerülő követelmények szempontjából erősen korlátozott. A rákos betegek célszerű gyógykezelésére olyan, a szérum kalciumion-szintjét szabályozó gyógyszerkészítményre van szükség, amely orális úton adagolható. de felszívódása nem a gyomor-bél-rendszeren keresztül történik, minthogy a gyomorba jutó eddig ismert parathyreoida-készítmények az emésztőnedvek hatására elbomlanak és elvesztik hatásukat. Azt találtam, hogy az említett terápiás követelményeket a legmesszebbmenően az olyan, újszerű módon előállított parathyreoida-készítmény elégíti ki, amelyet a szárított szerv (mellékpajzsmirigy) teljes egészében való oly mérvű fel aprításával állítunk elő, hogy a finoman aprított száraz szerv-anyag szemcsenagysága 20 mikron alatt legyen. Az ilyen finoman eloszlatott por alakú készítmény a szerv összes értékes hatóanyagait tartalmazza és finom elosztása folytán alkalmas arra, hogy már a száj nyálkahártyáin keresztül is felszívódjék. Az ily módon elérhető perilinguális felszívódás nemcsak abból a szempontból előnyös, hogy az általában gyakorlati szempontból előnyös orális adagolás esetén a gyógyszer elkerüli a gyomomedvek már említett károsító hatását, hanem orálisan adhatóvá teszi a gyógyszert elzáródással járó nyelőcső-, gégestb. rákok esetében is. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítményt, 16 évi klinikai (kórházi) kísérleti munka során különféle rákos megbetegedések. mint gyomor- és bélrák, méhrák, pankreasz-daganat, leukémia stb. gyógykezelése során próbáltam ki ; a kezelés egyetlen esetben sem mutatkozott hatástalannak. A legtöbb esetben szignifikáns eredmény mutatkozott olyan rövid idő alatt, amilyen még semmilyen ismert citosztatikus szerrel való kezeléssel sem volt tapasztalható. A kedvező eredmények mind a daganat állapota (objektív visszafejlődés), mind a beteg általános állapota (étvágy, testi erőnlét, melléktünetek, mint hányinger stb.) tekintetében megnyilvánultak A találmány szerinti szer hatásmechanizmusával kapcsolatban fentebb, a szérum kalciumion-koncetrációjára vonatkozólag mondottakhoz meg kell még jegyezni, hogy a tényleges folyamat egyszerűbb jellemzése érdekében említettem csupán a kalcium-koncentrációt ; az említett hiperfunkciós állapotok ugyanis tetánia-ekvi valens ekként foghatók fel. a tetániára 5 pedig a kalcium mellett a magnézium, ill. a kalcium-magnézium-arány is befolyással lehet. A találmány értelmében alkalmazásra kerülő parathyreoida-készí tmény a szérum-kalciumszint befolyásolására alkalmas más ismert szélű rekkel szemben pedig éppen azt az előnyt is mutatja, hogy a kalciumot és a magnéziumot egyaránt, és pedig a szervezet számára legkedvezőbb arányban mobilizálja a csontokból. A sejthiperfunkción alapuló kórformák be- 15 folyásQlására alkalmas gyógyszerkészítmény előállítása a találmány értelmében tehát oly módon történik, hogy a szárított mellékpajzsmirigyet erre alkalmas berendezésben, célszerűen porceillángolyósmalomban 20 mikronnál 20 kisebb szemcsenagyságúra őriünk. A szerv rostos szerkezete folytán ilyen finom eloszlást biztosító őrlés csak különleges műszaki rendszabályok betartása mellett lehetséges. Ezért célszerűen oly módon járunk el, hogy az őr- 25 lendő száraz szervhez az őrlés hatásfokának javítása érdekében valamely kristályos anyagot, előnyösen 10—20 súlyrész cukrot vagy más. gyógyszerészeti szempontból elfogadható, ártalmatlan kristályos adalékanyagot adunk és •.Q ezzel együtt őröljük, amikoris a kívánt szemcsenagyság elérése már nem ütközik akadályba, vagy pedig a friss szervet aprítás előtt mélyhűtésnek vetjük alá, előnyösen mintegy —80 C° körüli hőmérsékletre, az őrlést ilyen 35 mélyhűtött állapotban folytatjuk le, majd az előnyösen vákuumban szárítjuk (liofilizáljuk). Szabadalmi igénypontok: 40 1. Eljárás a sejthiperfunkción alapuló kórformák befolyásolására, így a rákos megbetegedések gyógykezelésére alkalmas, orális úton adható és a száj nyálkahártyáin kere z‘ül is felszívódó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy szárított mellékpajzsmirigyet mechanikai úton oly finom aprításnak vetünk alá, hogy a kapott száraz por alakú készítmény szemcsenagysága 20 mikron alatt legyen. 50 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a szárított szervet kristályos anyag, célszerűen cukor hozzáadásával, előnyösen porcelán golyósmalomban 20 mikronnál kisebb szemcsenagyságúra őröl- 55 jük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a friss szervet mélyhűtött állapotban, előnyösen —80 C körüli hőfokon, őröljük, majd az őrleményt mély- 60 hűtött állapotban vákuumban szárítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008539. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
