153477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-jód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitril-származékok és ezeket tartalmazó féregölőszerek előállítására
7 1134T7 8 iógiaiíag árí.almacl-in hordozók vagy hígítószerek lehetnek a búzaliszt vagy -rdara, kukopíc»sikér, tejcukor, glukóz, szacharóz, talkum, kaolin, kalciumfoiszfát, kalciumkarbonát, káliumszulfát és kovaföld. Az ivóvízbe vagy az állat által rendszeresen fogyasztott más folyadékba való oldásra, emulgálásra vagy szuszpendálásra szánt koncentrátumok vagy adalékok a hatóanyagot felületaktív nedvesítő-, diszpergáló vagy •emulgálószerrel, például nátriumiaurilszulfáttal, polioxietilénszorbitánmonooleáttal vagy ß-jyaitalinszulfonsav és formaldehid kondenzációs termékével keverve, fiziológiailag ártalmatlan, előnyösen vízben oldható hordozó vagy hígítószerrel, például szaieharózzál, glukózzal vagy egy szervetlen sóval, például káliumszulfáttal vagy anélkül vagy a fent említett koneentrátumokn.aik vagy adalékoknak vízzel vagy valamely más alkalmas, ^fiziológiailag ártalmatlan közömbös folyékony hordozóval vagy hígítószerrel való keverése útján kapott tartós diszperzió alakjában tartalmazhatják. A fent leírt készítmények 3-jód-4-hidroxi-5--nitro-benzonitrilnek vagy nem toxikus sóinak a közömbös, fiziológiailag ártalmatlan hordozókkal vagy hígítószerekkel bármilyen ismert módon való egyesítése útján állíthatók elő. A szilárd készítmények célszerűen a benzonitril-szánmazéknak vagy nem toxikus sóinak a tápanyagban vagy más szilárd hordozóban őrléssel, keveréssel vagy rázassál való egyenletes eloszlatása vagy a benzonitril-származéknak vagy nem toxikus sójának alkalmas szerves oldószerben, való oldása, az így kapott oldatnak a táp^ anyagban vagy más szilárd hordozóban vagy hígítószerben való diszpergálása és .az oldószernek ismert módon való eltávolítása útján állíthatók elő. Gyógyszert tartalmazó tápanyagok előállíthatók a hatóanyagot nagy töménységben tart.alm.azo koncentrátumok vagy adalékok bekeverésével is, amikor a kapott tápanyagban a benzonitril-származék vagy nem toxikus sója a kívánt koncentrációban egyenletesen, el van oszlatva, A találmány szerinti készítményekben a hatóanyag kívánt koncentrációja úgy állítható be, hogy előre meghatározzuk, a benzonitrilszármazék vagy nem, toxikus sói és a hordozóvagy hígítószer kellp, arányát. A gyógyszert tartajft#azp. tápanyagok rend>szerint 0,004 és 3 súly% közötti mennyiségben tartalmazzák a 3rJód~4r4iid£oxi-5-:rwtro-<benzonitrilt vagy nem toxikus sóit. A k.oncentrátunaok és adalékok rendszerint 5—90,. előnyösen 5r— 50 súly°/q benzonitril-szérnaazékPjb vagy nem- to*xikus sót tartalmaznak, szükség esetén a fent leírt módpn, hígítva. A gyógyszert tartalmazó, állati tápanyagok, ivóvíz és az állatok alttal rendszeresen. fogyasz>tott egyéb folyadékok, és a 3-jód-4-hadroxi-5--nitpo^-benzonitrilt, vagy nem toxikus sóit bármilyen, más alkalmas, hordozóban vagy hígítószerben diszper-gált vagy, oldofcfc állapiban, tartalmazó, készítmények-, beleértíve a konfienteávtumokat és adalékokat, szintérjk tárgyai, a, találmánynak. • Az emibergy-ógyászatibaii bélférges fertőzés ellen a 34óS^4^hidroj£Í'5-nitrOf.benzo.nitril és nem toxikus sói általában testsúly kg-ként 0,5—20 mg 'hatóanyag arányban alkalmazhatók, I A találmány szerinti készítmények azonkívül íbakteriosztatikus, baktérium- és spóraölőszereket ,és gyógyászatilaig elfogadható színezőanyagokat is tartalmazhatnak- Adott esetben a készítmények tartalmazhatnak továbbá más terá-10 piai hatású anyagokat is, például 2-(4'-tiazioil)-benzimidazolt, fenatiazint, riánacethidrazidQit, hexaklóretánt, pipenazint és sóit, pl. piperazinadipátot, továbbá dimetilsztearilamint, 1-dietil-karbaimoil-4^etilpiiperazint, széntetrakloridot, 15 3,3V5,5S6,6'4iexaklór-2,2'-idi!h.idroxi-difenilroi etánt, tetraklóretilént, 2^2Hinetoxi£tü)-piTÍdint, benzil-dimetól-2-fenoxietil-iamimóniumsókat és foszfort tartalmazó féregíhajtőfcat, mint például 0,0-di'metil-2,2v2-triklórihiidr0'xietilfoszí óniumsavat. 20 Az alábbi példák szemléltetik a találmány szerinti készítményeket és azok előállítását. 1. példa: 35 57,0 g 3-jód-4-hidroxi-5-nitro-benzonitril-N-jmétilglukamin-sót kevés desztillált vízben oldunk, és az oktatót desztillált vízzel kiegészítjük 100 ml-re. Az oldatot szűrjük, és ampullákba egységadagokra osztjuk szét. Az ampullákat 30 lezárjuk, és autoklá^ban pairenterális injekcióra alkalmas steril oldattá sterilizáljuk. Űgy is eljárhatunk, hogy a szűrt oldatot többaidagos tartályba öntjük, és így sterilizáljuk autoklávban parenterális injekcióra alkalmas steril 35 oldattá. A só-desztillált vizes oldata sterilizálás céljára a 9. példában leírt módon is elkészíthető. 40 2. példa: 5.7,0.- g 3rjód^4Hb4drioxi-5-nitro-4>enzoinitril-N-metilglukaiminsót és Oyl g pr-klórkrezolt kevés desztillált vízben oldunk, majd az oldatot desz-45 tillált vízzel 100 ml-re egészítjük ki.,. Az oldatot szűrjük, többaidagos. tartályibai töltjük, és autaklávban. sterilizáljuk pairenterális injekcióra, alkalmas, sterilig oldattá. 3. pékta.: 57,0 g; 3-jód-4^hidroxi-5r0i,itro-benzonitrü-N-metUglukaminsót kevés 10% etanolt tártai-55 mázó desztillált vízbe» oldunk., és az oldatot további vizes etanollal 100 ml-re egészítjük ki. Az oldatot az 1. példában- leírt, módon, szétosztjuk egységadagonként ampullákba, és parenterális injekcióra alkalmas oldattá sterilizáljuk. 60 Hasonló módon eljárva parenterális injekcióra alkalmas egységnyi steril ©ldötokat tartalmazó ampullákat készíthetünk a. következő alkotórészeket tartalmazó. és; az N-m-etil-glukaminsó yizes. etano-los oldatának előállítására fent leírt 65 módon készült oldatokból: 4
