153469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás homociklikus vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. II. 14. (IE—218) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1965. III. 03.. 1966. I. 19. Közzététel napja: 1966. IX. 22. Megjelent: 1967. V. 20. 153469 Szabadalmi osztály: 12 q 32—34 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Bond Peter Anthony, McLoughlin Bernard Joseph, Smith Leslie Harold, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited London, Nagy-Britannia Eljárás homociklikus vegyületek előállítására Találmányunk tárgya eljárás új homociklikus vegyületek előállítására. A találmányunk szerinti új naftalin-^származékok ^-adrenergetikus blokkoló hatással rendelkeznek és szívbetegségek (pl. angina pectoris, cardiális arrhythmias) kezelése és megelőzése során, továbbá magas vérnyomás, myoqardiális infarktus és phaeochromocytoma kezelésénél nyerhetnek alkalmazást. Azt találtuk, hogy a (I) általános képletű naftalin-származékok (mely képletben: R1 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben helyettesített alkil-, cikloalkil- vagy aralkilgyök, mimellett a naftaílin-gyűrű legalább egy hidroxi-, alkoxivagy aciloxi-helyettesítőt és kívánt esetben egy vagy több további szubsztituenst tartalmaz), továbbá a (I) általános képletű vegyületek észterei és a fenti, vegyületek sói a gyógyászatban felhasználható új vegyületek. R1

jelentése legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-gyök (pl. metil, etil, n-propil, izopropil, szekunder butil, tercier butil, 1-metil-oktil), vagy legfeljebb 10 szénatomot és egy vagy több hidroxi- vagy alkoxi-helyettesítőt (pl. legfeljebb 5 szénatomszámig terjedő alkoxigyök, mint metoxi-gyök) tartalmazó alkil-gyök lehet. Az alkil-gyök egy vagy több ariloxi (pl fenoxi) helyettesítőt is tartalmazhat. Az R1 szubsztituens kívánt esetben helyettesített áralku jelentései'közül célszerűen a kívánt esetben 10 15 20 25 helyettesített, legfeljebb 15 szénatomot tartalmazó aralkil-gyököket említjük meg. Az aralkil-gyök pl. egy vagy több alkoxi-gyökkel (előnyösen 5 szénatomnál rövidebb szénláncú allkoxi-gyök, mint metoxi-gyök) vagy egy vagy több halogénatommal (pl. klór vagy bróm) lehet helyettesítve. Amennyiben R1

helyettesített alkil-, vagy helyettesített vagy helyettesítetlen aralkil-gyököt jelent, úgy jelentése előnyösen 2-hidroxi-l-metil-etil-, 2-hidroxi-l,l-dimetil-etil-, S-metoxi-propil-, l-metiT-2-fenoxi-etil-, 1-metil-2-fenil-etil-, l-metil-3-fenil-propílr-, 1,1-dimetil-, 3-fenil-propil-, 2-(4-metoxi-fenil)-l-metil-etilvagy 3-(4-klor-fenia)-l,l-dirnetil-propil-gyok. R1 cikloalkilgyököt is jelenthet, ez esetben jelentése előnyösen legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó cikloalkil-gyök, pl. ciklopentil-gyök. A naftalingyűrűn helyetfoglaló alkoxi- vagy aciloxi-szubsztituensek előnyösen legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkoxi-gyökök (pl. metoxi- vagy izopropoxi-gyök) vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó aciloxi-gyökök (pl. acetoxi-gyök) lehetnek. A naftalingyűrű kívánt esetben további szubsztituenseket, így pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alku-gyököket (pl. metil) is hordozhat. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállított új (I) általános képletű naftalm-származékok előnyös reprezentánsai az alábbi ve-153469