153467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

153467 6 7. példa 10 mg 7-klór-l,v

3-dihidro-l-(2-hidroxi-etil)-5--fenil-2H-l,4-benzodiazepinH2-ont, 45 mg tejcukrot, 38 mg kukoricakeményítőt, 5 mg előzselatinozott kukoricakeményítőt, 2 mg kalciumsztearátot tartalmazó tablettákat állítunk elő. A hatóanyagot a tejcukorral, kukoricakeményítővel és előzselatmozott kukoricakeményítővel ós előzselatinozott kukoricakeményítővel alkalmas keverőberendezésben elkeverjük. A port vízzel sűrű péppé granuláljuk, majd 1,7 mm lyukátmérőjű szitán átnyomjuk. A granulátumot papírral fedett tálcákon 44 C°-on megszárítjuk. Ezután a granulátumot 1,2 mm-es lyuknagyságú szitán átnyomjuk, majd visszavezetjük a keverőberendezésbe, elkeverjük a kalciumsztearáttal, 100 mg súlyú és 6 mm átmérőjű tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás benzodiazepin-szarmazékak előállítására, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletű, 1-helyzetben szubsztituálatlan benzodiazepin-származékot, ahol Rí klór vagy nitrocsoport, miután ezt az 1-szubsztituálatlan vegyületet kívánt esetben alkálivegyületté alakítottuk át, az X—R'i—O—R3 általános, képletű 5 vegyülettel, ahol R2 etilén- vagy propilénr-csoport, R3 hidrogén, metil- vagy etil-csoport és X klór-, bróm- vagy jódatom, reakcióba hozzuk és a kapott reakcióterméket kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-klór-l,3-dihidrow5-feml-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont előbb nátriummetoxiddal reakcióba hozzuk, majd a kapott 1-nátrium-származókot '2-hidr-15 oxietilbromiddal reagáltatjuk. 3. Az 1—2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése izomernyesztő, nyugtató és görcsoldó hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű 20 benzodiazepin-származékot vagy annak savaddiciós sóját hatóanyagként, gyógyászati adagolásra alkalmas, nem mérgező, közömbös, ilyen készítményekben szokásos szilárd vagy folyékony hordozókkal és/vagy excipiensekkel el-25 keverjük. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6706571. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3