153443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aminoalkoxi-benzimidazol-származékok előállítására
23 18-as finomságú szitán keresztülnyoiinjiuk és ezt a szemcsés anyagot tablettákká dolgozzuk fel. Szabadalmi igénypontok: 5 1. Eljárás az i(I) általános képletű vegyületeik — e képletben Ph egy adott esetben rövidszénláncú alkil-, éterezett vagy észterezett hidroxil-, trifluormetil-, nitro-, amino-, acil- vagy szulf- 10 amilcsoportokkal helyettesített 1,2-fenilén-gyököt, R egy alifás vagy aralifás gyököt, ariigyököt vaigy aromás jellegű heterociklusos gyököt képvisel, amelyek adott esetben a Ph csoport esetében említett módon helyettesítve is 15 lehetnek, A egy alküén-csoportot, Am pedig egy adott esetben alifás, cikloalifás, aralifás vagy aromás csoportokkal mono- vagy diszubszrtituáit ammacsoportot jelenthet, mirnellett' az aminoesoport egyik kétvegyértékű helyettesítője 20 az A alkiléncsoporthoz is kapcsolódhat — N-oxidjaik, e vegyületek sói és kvaternér amimőniuimszármazékái előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 a) valamely, a (IV) általános képletű vegyületet vagy ennek N-oxidját vagy e vegyületek valamely sóját egy HO—A—Am általános képletű vegyület reakcióképes észterével reagáltatunk vagy 30 b) €| gy (V) általános képletű vegyületet — e képletben X egy reakcióképesen észterezett hidroxil csoportot képvisel, míg a többi általános jel jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek N-oxidját 35 egy H—Am általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, vagy pedig c) valamely (VI) általános képletű vegyületben — ahol Ac alkianoiléngyököt képvisel, míg a többi általános jel jelentése megegyezik a 40 fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek N-ioxidjáten az alikamoilén-csoportot valamely komplex könnyűfémhidriddel Való reagártatás útján az A alikiléncsoporttá alakítjuk át 45 és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületbe valamely helyettesítőt viszünk be vagy abból valaimely meglevő helyettesítőt lehasítunk vagy más helyettesítővé alakítunk át és/vagy kívánt eset- 50 ben a szabad bázis alakjában kapott vegyületet sóvá, ill. a só alakjában kapott vegyületet szabad -bázissá vagy más sóvá alakítjuk át és/vagy kívánt esetiben az izomérelegy alakjában kapott vegyületet az egyes izomerekre bontjuk 55 szét. (Elsőbbségié: 1965. szeptember OH.) 2. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben Ph egy adott esetben rövidszénláncú alkil-, éterezett vagy észterezett hidroxil-, trifliuorimetil-, nitro-, ami- go no-, acil- vagy szulfamilcsoportoikkal helyettesített 1,2-feniléngyököt, R egy adott esetiben rövidsziénláncú alkil-, éterezett vaigy észterezett hidroxil-, trifluormetil-, nitro-, amino-, acilvagy szxilfaimilcsaportokkal helyettesített aril- 65 24 gyököt vagy aromás jellegű heterociklusos gyököt képvisel, A alkiléncsopo'rtot, Am pedig egy adott esetben alifás, cikloalifás, aralifás vagy aromás csoportokkal mono- vaigy di'szubsztituált aminocsoportot jelenthet, mirnellett az aminocsoport egyik kétvegyértékű helyettesítője az A alkiléngyökkel össze is lehet kapcsolva — vágy sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet egy HO—A—Am általános képletű alkohol reakcióképes észterével ' reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületiet — ahol X reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot képvisel — egy H—Am általános képletű vegyülettel reagáltatunk, vagy pedig c) e gy '(VI) általános képletű vegyületet — alhol Ac alkanoiléncsoportot képvisel, míg a jelen igénypontban szereplő valamennyi többi általános jel jelentése megegyezik az >(I) általános képletnek a jelen igénypontban adott meghatározása szerintivel — komplex könnyű fémlhidriddel redukálunk, és "kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületbe egy helyettesítőt viszünk be vagy egy meglevő helyettesítőt lehasítunk vagy valamely más helyettesítővé alakítunk át és/vagy kívánt esetben a kapott szabad bázist sóvá, ill. a kapott sót szabad bázissá vagy valiamely más sóvá alakítjuk át és/vagy kívánt esetben az izoimérelegy alakjában kapott vegyületet az egyes izomerekre bontjuk szét. (Elsőbbsége: 1964. december 07.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű kiindulóanyagot a HO—A—Am általános képletű vegyület reakcióképes észterével valamely, a képződő sav semlegesítésére vagy a (IV) általános képletű kiindulóanyag sójának képzésére alkalmas kondenzáiószer jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 01.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) .általános képletű kiindulóanyagot a HO—A—Am általános képletű vegyület reakcióképes észterével valamely, a képződő sav semlegesítésére vagy a (IV) általános képletű kiindulóanyaig sójának kéipzásére alkalmas kondenzáiószer jelenlétében reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1964. december 07.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jelleimezve, hogy kondenzálószerként valamely alkálifíémhid'ridet vagy alkálifémkiarbonáto't alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 01.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként valamely alkálifiómhidridet vagy alkáliféimkarbonátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1964. december 07.) 7. Az 1., 3. vagy 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli 'módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportú vegyületként egy erős ásványi savval, különösen hálo-12
