153443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aminoalkoxi-benzimidazol-származékok előállítására

MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XII. 06. (Cl—588) Amerikai Egyesült Állarnok-beli elsőbbsége: 1964. XII. 07. és 1965. IX. 01. Közzététel napja: 1966. VIII. 22. Megjelent: 1967. V. 20. 153443 Szabadalmi osztály: 12 p 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 d, Decimái osztályozás: Feltaláló: De Stevens George, vegyész, Summit New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás N-anünoalkoxi-benziMűdazol-származékok előállítására 1 A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő benzimidazolszármazékok — e képletben Ph egy aídott esetiben rövidszénláncú alkil-, éterezett vagy észterezett hidroxil-, trifluormetil-, nitro^, amino-, acil- 5 vagy sziulfaimifcsopoir tokkal helyettesített 1,2--fenilénHgyököt, R egy alifás, aralifás csoportot, árucsoportot vagy aromás jellegű heterociklusos csoportot képvisel, amelyek adott esetben rövidszénláncú alkil-, éterezett vagy észté- 10 rezett hiidiroxil-, trifluormetil-, nitro-, almino-, acil- vagy szuMamilcSoportokkal helyettesítve is lelhetnek, A egy alkiléncsoportot, Am pedig egy adott esetben alifás., cikloalifás, aralifás vagy aromás csoportokkal manó vagy disziubsz- 15 tituált aminoesopoirtot jelenthet, mimellett az aminoesopoirt egyik kétvegyéirtekű helyettesítő- , je az A alkiléncsoporthoz is kapcsolódhat" — N-oxidjaiik, sóik és kvaternér ammóniujmszármazékiaíik előállítására vonatkozik. 20 A Ph 1,2-tfenilénigyök helyettesátetlen vaígy pedig egy, két vagy több egyforma vagy különböző helyettesítővel helyettesített lehet; e helyettesítők bármely helyettesíthető helyzetben állhatnak:. Ilyen helyettesítőkként elsősor- 05 ban rövidszénláncú, előnyösen legfeljebb 7 szénatomos alkiligyökök, mint metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil- vagy izoibutil-gyökök, észterezett hidroxilesopotrtok, előnyösen legfeljebb 7 szénatomos alkoxicsoportók, mint metoxi-, :Q etoxi-, n-propiloxi-, izopropiloxi-, n-butiloxivagy tere.butiloxi-csoportok, előnyösen legfeljebb 7 szénatomos aükeniloxi-, pl. alliloxi-csoportoik, előnyösen legfeljebb 7 szénatornos allkiléndioxi-csoportoik, pl. metilénidioxÍHCsoportok, észterezett hidroxilcsopoirtok, különösen halogén-, mint fluor-, klór- vagy brómatomok, tri-' fluormeitil-csoportok, nitroesoportok, 'helyettesítetlen vagy helyettesített aminocsopoirtok, pl. előnyösen legfeljebb 7 szénatomos alkilesoportokat tartalmazó dialkilamino-, pl. dimetilamino- vagy dietilaimino-csoportok, acilcsoportok, mint előnyösen legfeljebb 7 szénatomos alkanoil-, pl. acetil-, prqpionil-, pivalil-csoportok, benzoil- vagy piridoil-, mint p-toluil- vagy nikotinoil-csoportok, továbbá szulfatmil-esoportök jöhetnek tekintetbe. Az R alifás vagy laralifás csoport pl. egy előnyösen legfeljebb 7 szénatomos alkil-, mint metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, egyenes vagy elágazó szénláncú butil-, pentil-, hexil- vagy heptilcsoport lelhet, amely tetszés szerinti helyzetben kapcsolódhat, továbbá lehet előnyösen legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó alkenil-, mint allil- vagy metallil-csoport, cikloalkilvagy ciMoalkil-alkil-csoport 3—8, előnyösen 5— 6 gyűrűlbeli szlénatommal, mint ciklopropil-, ciklopentil-, ciiklohexil- vagy eikloheptilcsoport, ciklopropilmetil-, ciklopentilmetil-, 3-cikloipentíl-propil-, ciklohexilmetil-, 2-ciklohexil-etil- vagy 153443