153392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklusos hidroxil-amin-származékok előállítására
MAGSAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965, V. 05. Svájci elsőbbsége: 1964. V. 06. Közzététel napja: 1966. VIII. 22. Megjelent: 196?. III. 31. (GE—551) 153392 Szabadalmi osztály: 12 o 25, 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái -osztályozás: Feltalálók: r '•••• Di". Schröter Herbert vegyész; Reinach, és Dr. Frihs Daniel vegyész, Oberwill, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új íriciklusos hidroxilamin-származékok előállítására • A találmány új tricLklusos hidroxilamin-származékok előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerintiül) általános képiéinek megfelelő hidroitílamm-származékok, valamint ezek szervetlen és szerves savakkal képezett sói; e képletben, amelyben a gyűrűbeli atomokat a Chemical Abstracts jelölési rendszere szerint számozzuk, az általános jelek jelentése az aljábbi: X etilén- >(—OH 3—CH 2 —) vagy vinilén- (—CH= —CH—-) csoport, A 2—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú aAanil-ílidiéTHCsoport, * R rövidszénlánoú alkilgyök, vagy pedig ^AN^OHJÍR együtt egy N-hidroxi-C-pirrolidilűl-alkaidén-, N-hidroxi-piperidil-alkilAdénvagy N4iídr<>xi-C4iexahidroa!^ptoil-ialkilLdén-csoportot képez, amely összesen legfeljebb 8 szénatomot tartalma«. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületek, valamint szerves vagy szervetlen savaikkal képezett sóik értékes farmakológiai tulajdonságokat, különösen centrális, valamint .perifériás hatásokat mutatnak; e vegyületek antagonizálják a rezerpin 'és tetrafoenazin hatását, a noradrenalin hatását pedig fokozzák. Emellett szedatíy (nyugtató) hatásuk is van és antagonizmust mutatnak a szerotondnnal szemben. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek, valamint ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható és a szervezet által elviselhető sói e hatásaik alapján pl. pszichikus megbetegedések, különöseri depressziós állapotok gyógykezelésére alkalmazhatók. Alkalmazásuk elsősorban orális vagy réktális úton történhet; a sók vizes oldatai azonban parenterálisan is beádhatók. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságai a szokásos •módszerekkel igazolhatók. Az alábbi táblázatban foglaltuk össze a különböző vegyületekkel Végzett összehasonlító farmakológiai kísérletek eredményeit; e kísérletek során a találmány szerint előállítható vegyületek jellegzetes képviselőjeként az „A" jelű, alább megadott összetételű vegyületet alkalmaztuk, és, ezt a kereskedelmi forgatómban levő ismert „B", „C" és „D" jelű, ugyancsak alább megadott összetételű vegyületekkel hasonlítottuk ősszé a szokásos orientációs motiíitási kísérlet, az ún. „trakeiós próba" (Test de traction), valaminit az akut toxikusság szempontjából [a kísérleti módszerek leírására vonatkozólag vö. W. Theobald és mtsai, Ardh. int. Pharmaeodyn. 148, Ő60i—SS6 (1964)]; a kísérleti eredmények egyértelműen mutatják az „A", vegyület előnyösebb--hatását, valamint azt is, hogy ez a vegyület kevésbé toxikus (akut toxikusság) az 153392
