153375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett tetrapeptid-származékok előállítására

r 27 (mely képletben X és Y 'jelentése a fent megadott) azzal jellemezve, hogy , a) valamely (4) általános képletű sav-származékot (alhol a karboxil-csoport aktiválva van és X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) 5 vagy annak védett származékát valaimery (S) képletű tripeptiddel vagy sójával hozunk reakcióba, .majd a védőcsopoirtot kívánt esetben hid-' rogenolízissel és/vagy hidrolízissel hidrogénre cseréljük, vagy j« b) valamely (6) általános képletű savszármazékot (ahol a karbaxilcsoposrt aktiválva van és X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy annak védett származékát valamely (7) képletű dipeptid szárrnazékkal vagy sójával rea- 15 gáltatunk, majd kívánt esetben a védőcsopoirtot hidrogenolízissel és/vagy hidrolízissel hidrogénre cseréljük, vagy c) valamely (10) általános képletű észtert (mely képletben X és Y jelentése az 1. igény- 2o pontban megadott, R6

jelentése alkil- vagy aralfcil-gyök) vagy védett származékát ammóniával hozunk reakcióba, majd kívánt esetben a védőesoportot hidrogenolízissel és/vagy hidrolízissel hidrogénre cseréljük. (Elsőbbség: 1964. 25 szeptember 02.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja', azzal jellemezve, hogy védett származékokat alkalmazunk, melyekben aminő-csoportot benziloxikarbonil, p-imetoxi- 3

Q -benziloxikarbonil, t-butiloxikairbonil vagy trifluoraoetil-gyök véd, vagy karboxil-csaportot metil-, t-butil- vagy henzil-észter formájában védünk. (Elsőbbség: 1965. %

május 26.) 4. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás 35 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savcsoport aktiválását savhalogenid vagy vegyes anlhidridnképzéssel hajtjuk végre valamely térbelileg gátolt szerves savval, vagy valamely szénsav-származékkal vagy difenilfoszfforilkloricL 40 dal viégrehajtott reakció útján, vagy az aktiválást valamely aktív észter vagy azid képzése útján vágezzük el, vagy egy vagy több kondenzálószert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1964. június 25.) 45 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aktív észterként a 2,4,5-triklórfenilésztert vagy a p-nitro-fenilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1964. június 25.) 50 2 rajz, 10 A kiadásért felel: a Közgazdasági 6706435. Zrínyi (T) Nyomda, Budapf 28 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószarként N,N'-didklóhexilkarbodiimidet vagy N,iN'-kiairbonil-bisz-imidazolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1964. június 25.) 7. A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aktivált származékként savhalogenidet alkalmazunk és a reakciót vizes közegben, pH 9—10 érték -mellett, savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 19!

64. június 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, iäzzal jellemezve, hogy aktivált származékként aktív észtert, vagy azidot vagy vegyes anhidridat alkalmazunk és a reakciót hígító- vagy oldószerben, 0—10 C°-os hőmérsékleten, valamely bázis jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1964. június 25.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (10) általános képletű vegyületeket .alkalmazunk, melyek képletében R6

jelentése metil-gyök. (Elsőbbség: 1964. szeptember 0Í2.) 10. A 2. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószer jelenlétében, (—10)—'(50) C°-os hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1964. szeptember 02.) 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás új acilezett tetrapeptid származékokat tartalmazó gyógyászati 'készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vaigy több (1) általános képletű acilezett tetrapeptid-*zármazékot (mely képletben X és Y jelentése az 1. igénypontiban megadott) nem-toxikus, gyógyászatilag alkalmas hígító- vagy hordozóanyagok segítségével a gyógyászatban felhasználható formában kikészítünk. (Elsőbbség: 1965. május 26.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kíészítményeket bevonatos vagy bevonat nélküli tabletták, kapszulák, vizes vagy niemvizes oldatok vagy szuszpenziók, emulziók, vizes vagy nemvizes injektálható oldatok vagy szuszpenziók, diszpergálható porok (hintőporok) vagy raktározható készítmények formájában készítjük ki. (Elsőbbség: 1965. május 26.) képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 3t V-, Balassi Bálint utca 21—23. 14