153353. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4H-tieno (2,3-b) (1,4) benzotiazin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. X. 08. (SA—1667) Svájci elsőbbségei: 1964. X. 09., 1964. X. 29., 1964. XII. 23., 1965. IV. 01., 1965. VIII. 19. | Közzététel napja: 1966. VII. 22. Megjelent: 1967. III. 31. 153353 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 á4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Renz Jany vegyész, Basel, Svájc, Dr. Bourquin Jean-Pierre vegyész, Basel, Svájc, Dr. Winkler Hans vegyész, Basel, Svájc, Dr. Gagnaux Pierre vegyész, Allschwil, Svájc, Guldimann Simon vegyész, Basel, Svájc, Ruesch Leo vegyész, Basel, Svájc, Schwarb Gustav vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új 4H-tieno[2,3-b][l,4]benzotiazin- származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új tieno-benaotiiazin-származiéíkok és saivakkal alkotott addíciós sóik előállítására.. Eb­ben a képletben Rx hidrogén-, klór- vagy bróan­atomot, 1—4 szénatamos alkoxi-, alkilmerkapto^, alkjlszuífonil- vagy alkilszulfinil-^csoportot, 2—4 szénatomos alifás acilcsopoiiot, trifluoirmetíl­. csoportot vagy cianoicsoportot, R2 , R3 és R 4 egy­egy hidrogénatoimot vaigy metilcsoportot jelent, Rg és R6 pedig egy-egy 1—4 szénatomos alkil­csoportot képvisel vagy a nitragénatoBnmal együtt egya'dott esetben a 4 helyzetben hidröxi­csoporttal behelyettesített piperidiin- vagy égy adott esetben a második nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoporttai viagy egy 2-hidroxi­-etil-osaporttal behelyettesített piperazin-mara­dékot alkotnak, vagy pedig R5 1—4 szénatbimos alkilcsoport, R6 R 3 -mal együtt egy Mimetilén­vagy R6 R 4 -gyel együtt egy trimetilén- vagy tetratmetilén-láncot jelent. A találmány értelmiében úgy jutunk az I ál­talános képletű vegyületekhez és savaddíciós sóikhoz, hogy egy II általános képletű vegyüle­tet — ebben a képletben Rx jelentése azonos a fent megadottal — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2—R 6 jelen­tése azonos a fent magadottal, Hal pedig klór-, bróm- vagy jódatamot képvisel — siavlekötőszier jelenlétében önmagában ismert módon reagál­tatunk, és az így kapott I általános képletű vegyületet ezután adott .esetben önmagában is­mert módon szerves vagy szervetlen savakkal alkotott sóivá alakítjuk át. Az eljárást például a következőképpen hajt-5 . juk végre: Egy II általános képletű tieno-benzotiazin­származékot egy alkiáliifiémiamiddal vagy alkáli­' fémhidraxiddal közömbös szerves oldószerben, például egy aromás szénhidrogénben, több óra 10 hosszat visszafolyató hűtő alatt hevítünk. A for­ralás megszakítása nélkül hozzáadunk egy ugyanabban vagy más közömbös szerves oldó­szerben oldott III általános képletű bázisos •halogenidet, a reakcióketvierékét még több óra 15 hosszat tovább hevítjük, majd lehűtjük, vízzel mossuk,. és a kapott I általános képletű vegyü­letet vizes savas oldattal, pl. vizes borkősátv oldattal extraháljuk. A savas kivonatot meg­lúgosítva kicsapjuk, a nyers bázist, és önmagá-20 ban ismert módon megtisztítjuk, pl. nagyvá­kuumban való desztilláció, kromaftögraiíálás és/vagy átkristályosítás útján, és az így kapott I általános képletű vegyületet adott esetben ön­magában ismert módon átalakítjuk savaddicios 25 sóivá. Az la általános képletű vegyületek — ebben a képletben Rx jelentése azonos a fent meg­adottal, R2 , R 3 ' és R 4 ' egy-egy hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, R5 ' és R 6 ' pedig 30 egy-egy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvi-153353

Next

/
Thumbnails
Contents