153316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített o-fenoxi-fenilésztereket tartalmazó mikrobaellenes készítmények előállítására

9 ~ A fenti táblázatiban különösen a harmadik sorJbeli értékek figyelemre méltóak; látható ezekből, hagy az első beadás után 24 óra hoszszat még mindig bakteriöszta'tikus hatású vize- _ let kerül kiválasztásra, ami azt mutatja, hogy a vegyületnek elnyújtott hatása van. A találmány szerinti imfcroba-elleries szerek legalább egyféle (I) általános képletű észtert tartalmaznak hatóanyagként, a szokásos gyógyszerészeti vivőanyagokkal kombinálva. E vivő- -anyagok minősége elsősorban a készítmény szándékolt felhasználási, területiétől függ. Külsőleges alkalmazásra,: pl. az egészséges bőr fertőtlenítésére, valamint sebfertőtlenítésre és dermatózások, valamint bakteriumolk vagy gombák által okozott nyálkahártya^bántalmak kezelésére elsősorban kenőcsök, púderek és tinkturák kerülhetnek alkalmazásra. A kenőcs-alapanyagok vagy vízmentesek» pl. gyapjúzsír, bőr és vazelin. bői álló elegyek, vagy vizes emulziók lehetnek, 20 amelyek a hatóanyagot szuszpendálva tartalmazhatják. Púderek vivőanyagaiként pl. keményítőfélék, 'mint rizskeményítő használhatók, adott esetiben • könnyítés céljából nagydiszperzitású kovasav, vagy nehezítés céljából.talkuim hozzá- 25 adásával. A tinkturák vizes, különösen 45—75%os etanolban tartalmazhatják a legalább egyfajta; (I) általános képletű észtert, adott esetben még 10—20% glicerin hozziáadásával. Különösen az egészséges bőr fertőtlenítésére oldia- 30 tok is alkalmazhatók, amelyek a szokásos oldásközvetítőszerek, pl. polietilénglikol, valamint adott esetibe» emulgátorok segítségével készíthetők. Az ilyén, külsőleges, alkalmazásra szolgáló készítmények előnyösen 0,1—5% hatóanya- 35 got tartalmazhatnak. Száj- és tordkfertőtlenítésre egyrészt torok-Öblítő (gargarizáló) vizek vagy ilyenek készítésére alkalmas konoentrátuimok szolgálhatnak, amelyek előnyösen kb. 1—5% haíóanyagtartial- 40 mú alkoholos oldatok lehetnek, esetleg glicerin és/vagy illatosítószerek hozzáadásával, másrészt szopogató-tabletták is használhatók ilyen célokra, tehát szilárd egység-adagok, amelyek viszonylag nagymennyiségű cukrot vagy más 45 hasonló segédanyagot és viszonylag kevés, kb. 0,2—20% hatóanyagot tartalmazhatnak, a szokásos adalékanyagok, mint kötőanyagok és. illatosítóanyagok mellett. Bélfertőtlenítésre, valamint a húgyutak fer- 50 tőzéseinek orális gyógykezelésére elsősorban szilárd készítmények, mint tabletták, drazsék vagy kapszulák alkalmazhatók, amelyek előnyösen 10—90% mennyiségi arányban tartalmazhatnak "valamely (I) általános képletű észtert, oly mó- 55 don, hogy felnőttek számára 0,1 és 2,5 g közötti, gyermekek számára pedig megfelelően csökkentett napi adagok.legyenek beadhatók. A tabletták, és drazsómagok elkészítése céliából áz (I) általános képletnek megfelelő észteréket szilárd 60 poralakú'Vivőanyagokkal, mint tejcukornál, szacharózzal, szorbittal, kiukoricakeményítővel, burgonyakeményítővel, amilopéktinnel, cellulózszármazékokkal vagy zselatinnal kombinálhatjuk, előnyösen simftószerek, mint magnézium- 65 10 vagy kalciumszbearát vagy megfelelő molekula^ súlyú polietilénglikölok hozzáadásával. A drazsémagokat azután pl. tömény cukor oldatokkal vonhatjuk be, amelyeik pl. még arabmézgát, talkumot és/vagy titándioxidot is. tartalmazhatnak; használhatunk bevon őszedként valamely könynyen illó szerves oldószerben vagy" oldószerelegyben oldott lakkot is. Ezekhez a bevonóanyagokhoz színezőanyagokat is adhatunk, pl. a különböző nagyságú hatóanyag-adagok megj elölésére. A gyöngyalakiú készítmények, (gyöngyszerűén zárt kapszulák.) és egyéb zárt kapszulák pl, zselatin és glicerin elegyből állhatnak és az (I) általános képletű észtert polietilénglikollal kevert alakban tartalmazhatják. A toklkapszulákban a hatóanyag valamely szilárd poraiakú vivőanyaggal, minit tejcukorral, szacharózzal, szorbittal, mannittal, keményítő-félékkel, mint burgonyakeményítővel, kukoricakeményítővel vagy amilopéktinnel, ceüulózszármazíékofckal, vagy zselatinnal, ~valamint magnéziuimsztearáttal vagy sztearinsawal szemcsézétt alakban lehet jelen. Az (I) általános képletű helyettesített o-^fenoxi-feniiészterek az, ilyenfajta, akár technikai, kozmetikai vagy egészségügyi, akár . gyógyászati célokra szolgáló készítményekben egymagukban szerepelhetnek hatóanyagként, vagy . más ismert milkrohaellenes, különösen baktériumellenes vagy gomibaellenes hatóanyaggal^ kombinálva alkalmazhatók, pl. a hatásterület kiszélesítése céljából. Xgy a találmány szerinti hatóanyagok pl, halogénezett szalicilsaiv-alkilami dokkal és -anilidokkal, halogénezett difenilkarbamidokkal, halogénezett benzoxazolokkal vagy benzoxazolonokkal, •; poliklórhidroxi-difenilmietánoikkal, halogen^dihidröxi-diíenilszulfidokkal, baktericid hatású 2-imino-imidazolidindkkel vagy -tetrahMropirimidinekkel, baktericid hatású kvaternér vegyületekkel, vagy pedig bizonyos ditiokarbaniinsav-Jszárm.azékokkal, mint tetraimetil-tiurámdiszulfiddal kombinálhatók. Adott esetben előnyös farmakológiai hatásokkal rendelkező vivőanyagokat is alkalmazhatunk, így pl. ként púdere-alapanyagként vagy cinksztearátot a kenőcsalapanyagok alkotórészéként. Az (I) általános képletnek megfelelő észterek - (1—5. példa), valamint a ((II) általános képletű kiindulóanyagok (6—17. példa). előállítási módját közelebbről az alábbi példák szemléltetik; ismertetjük a példákban e' vegyületek néhány jellegzetes alkalmazási alakját is, különböző felhasználási területéken való alkalmazás céljaira. Ez utóbbi célokra hatóanyagként pl. 2-^acetoxi-4,4'-diklór-difeniléter, 2-aeetoxi-4,2',4'-triklór-difeniléter vagy valamely más (I) általános képletű vegyület — az (la) általános képlet alá tartozó helyettesített : béta-fenoxi^fenilésztereket is beleértve — alkalmazható. Megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre egyáltalán nincsen a megadott példákra korlátozva. A példákban a hőmérsékleti adatok Celsius fokokban értendők. 5