153302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklusos triaza-vegyületek előállítására

29 153302 30 szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban meghatározott eljárás fciindulóainyagait reakció közben képezzük, vagy pedig a kiindulóanyagdkat sóik formájában használjuk fel. (Elsőbbsége: 5 1965. február 12.) 38: A 3. és 33. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontban maghatározott eljárás közben nyert közbenső terméket kiindfulóanyag- io ként használjuk fel és a hiányzó reakíeiólépéseket elvégezzük, vagy az említett igénypontok• ban meghatározott eljárást valamelyik: lépésben megszakítjuk. (Elsőbbsége: 1964. szeptember 8.) 39. A 3., 33. és 38. igénypontok bármelyike 15 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a káindulóanyagdkat reakció közben képezzük, vagy azokat sóik formájában használjuk fel. (Elsőbbsége: 19©4. szeptember 8.) 40. A 2.,.4—7., 10—42., 15., 16., 19., 20., 24— 20 26., 28., 31., 32., 36. és 37. igénypontok faárme-' lyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezive, hogy aiz említeitt igénypontokban meghatározott eljárást oly kiindulóanyagokkal, ill. olyan reakciókörülményeik között folytatjuk 25 le, hogy az (la) és (Ib) általános képletű vegyületeket, ill. ezek sóit, N-oxidjait, az N-oxiddk sóit és kvaterner ammóniumvegyületeit nyerjük, amely képletben A oly röviidszénláncú alkilénh- vagy alkanoílén-csoportot jelent, amely 50 a gyürűbeli nitrogénatoimot a pirazolgyűrű 4-helyzetétől 2 gyürűbeli szénatomnial választja el, Rí hidrogénatomot, :rövidszénláncú alkil-, 5—6 gyürűbeli szénatomot tarAíhazó cikloalkil- vagy cáikloalkil-rÖvidszénlancú álkil-csopor- 35 tot, monociklusos aril- rövidszénlánéú alkil-csoportot, monociklusos aril- vagy monociklusos, aromás jellegű azaciklusos gyököt, R2 hidrogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil- vagy momociklusos aril-gyököt, R3 hidrogénatomot, 40 monociklusos . aril- vagy monOciklusos, vagy . arómás jellegű azaciklusos csoportot, míg X két Wdrogénatomot, vagy egy oxo-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 41. A 2., 4—7., 10., 12., 15., 16., 10., 20., 24— 45 26., 28., 31., 32., 33., 36. és 37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontokban meghatározott 'eljárást oly fciindulóanyagokkal és reakciókörülmények között folytatjuk 50 le, hogy (Ha) és (IIb) általános képletű vegyületeket, vagy ezek savas addíciós sóit nyerjük, amelyben Xj. két hidirogénafam vagy egy oxocsoport, R4 hidrogénatom, rövidszánláncú alkil-, fenil-, rövidszénMncú alkil-fenil-, rövidsizénlán- 55 cú alkoxi-fenil-, bailogén-fenil- vagy trifluormetil-fenü-csoport, R5 rövidszénláncú alkilva'gy fenil-csopart, Rg pedijg fenil-, rövidszénláncú alkil-fenil-, röviidszénláncú alkoxi-fenil-, halogén-fenil- vagy trifluormetil-fenil-csoport. go (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 42. A 2., 4—7., ÍO—12., 15., 16., 19., 20., 24— V26., 31., 32., 36. és 37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontokban meg- 65 határozott eljárást oly kiindulóanvagdkkal és_ reakdókÖTtülimények között folytatjuk le, hogy (Ha) és^ (Üb) általános képletű vegyületet, vagy annak savas addíciós sóit nyerjük, amelyben Xi oxo-csoport, R4 hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-, röviidszénláncú alkil-fenil-,-rövidszénlánéú alkoxi-fenil-, halogén-fenil- vagy trifluormetil-fenil-csoport, R5 rövidszénláncú alkil- vagy fendl-csoport, Rg fenil-, rövidszénláncú alkil-fenil-, rövidszénláncú alkoxi-fenil-, halogén-fenil- vagy trifluormetil-íenil-csoport. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 43. A 3., 33., 38. és 39. igénypantok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási niódja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokiban meghatározott eljárást oly kiindulóanyagokikal, ill. olyan reakcióikörülmények között folytatjuk le, hogy a (IIa) és (IIb) általános képletű vegyületeket, vagy azok savas addíciós sóit nyerjük, amely képletben R4 ihidrogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, fenil-, (rövidszénláncú alkil)-fenil-, (rövidszénláncú alkoxi)-fenil-, (halogén)-fendl- vagy (trifluormetil)-feinil-csoportot, R5 valamely rövidszénláncú alkil- vagy fenil-csoportot, Re

fenil-, valamely (rövidszénláncú alkil)-fenil-, valaimiely (rövidszénláncú alikoxi)-fenil-, valamely (híalogén)-fenil- vagy (trifiuormetil)-fenil-csopo!rto't, míg Xx

pedig oxigénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1964. szeptember 8.) 44. A 2., 4—7., 10^-12., 15., 16., 19., 20., 24— 26., 31., 32., 36. és 37. igénypontok bármelyiike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontokban meghatározott eljárást oly kiindulóanyagokkal és reakciókörülmények között folytatjuk le, hogy a 3-etil-l-(4-fluor-fenil)-7-oxo-6-fenil:-4,5,6,7-tetrahidro-líH-pirazoIo[3,4-c}-'piiridint vagy annak sóját nyerjük. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 45. A 2., 4—7., 10—12., 15., 16., 19., 20., 24— 26., 28., 31., 32., 36. és 37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontokban 'meghatározott eljárást oly 'Mindulóanyagokkal és reakdókörülmiények között folytatjuk le, hogy a 3-eitil^l-(4-fluor-fienil)-6-(4-imetil-fenil)-4,5,6,7-:tetrahid!ro-lHjpinazolo[3,4-c]-jpirMint vagy annak sóját nyerjük. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 46. A 2., 4—7., 10—12., 15., 16., 19., 20., 24— 26., 28., 31., 32., 36. és 37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, főként gyulladáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (la) és (Db) általános képletű vegyületibezi, amely képletben A olyan rövidszénláncú alkilén-, alkanoilén-, vagy rövidszénláncú alkenilcsoportot jelent, amely a gyürűbeli N-atamot a pirazolgyűrű 4-helyzetétől 2—3 gyürűbeli szénatommal választja el, Rí, R2 ós R3 szufosztituensek hidrogént, valamely alifás vagy aromás csoportot, X két hidrogénatomot, két rövidszénláncú alMl-csoportot, vagy hidrogénatomot és egy rövidszánláncú alkil-csoportot, vagy egy őxo-csoportot jelent, vagy ezen vegyület sóihoz, N-oxidjaihoz, az N-oxidök &ói-15