153302. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklusos triaza-vegyületek előállítására

153302 25 '26 képződött C—ÍN— kettős kötést redukcióval te-. lítjük, vagy - . • F) valamely (Wlla) vagy (Vl'IIb) általános képletű vegyületet, amelyben X" 2 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, vagy ezen vegyület 5 valamely kvaterner alifás immónium-saármazékát valamely savas reagenssiel kezelünk, vagy kívánt esetben 'valamely így kapott vegyületbán a karbonil-csoportot, vagy valamely telítetlen kötést tartalmazó A szutasztituenst meti- 10 Ión-csoportra, illetőleg telitett csoportra cserélünk, ki, és/vagy kívánt esetben valamely így kapott vegyületben a nem-szubsztituált gyűrűbeli nitrogénatomot alifás vagy aromásnssoporttal szubsztituáljuk, és/vagy kívánt esetben va- 15 lamely így kapott vegyületet öNT-oxiddá vagy valamely kvaterner ammónium-vegyületté alakítunk át, és/vagy adott esetben valamely így kapott szabad vegyületet sójává, valamely így kapott sót pedig szabad vegyületté, -vagy vala- 20 mely más sóvá .alakítunk át, és/vagy kívánt esetben a kapott izomer vegyületeik keverékét az egyes izomérelkiké választjuk szét. (Elsőbbsége: 1965. február, 12.) 3. Eljárás az (LIVa) és (LIVb) általános kép- 25 létű vegyületek, ill. sóik, N-oxidjaiik, az N-oxidok sóinak és kvaterner aimmónium-vegyületeinek előállítására, amely képletben Rí és R2 hidrogént, vagy valamely alifás vagy aromás -tulajdonsággal rendelkező csoportot, R3 alifás í0 vagy aromás jelléggel rendelkező csoportot, A pedig rövidszénláncú alkilén-csoportot jelent, mely utóbbi szubsztituens a nitrogénatomot a pirazolgyűrű 4-helyzetétől 2. szánatommal vá-, lasztja el, azzal jéU^mezye, hogy a (LV) álta- 35 lános képletű vegyületet, amely képletben A, R2 ós R3 a fenti jelentéssel rendelkezik, vagy ezen vegyület valamely tautomér alakját valamely^Ri—NH—1NH2 általános képletű vegyülettel, amely képletben Rj a fenti jelentéssel ren- 40 delkezik, vagy ezen vegyület valamely sójával reagáltatunk, és adott esetiben valamely így kapott sót a szaibad vegyületté vagy valamely más sóvá alakítunk át, és/vagy adott esetben valamely így kapott vegyületben a hidrogént- 45 hordozó gyűrűben rátrogénaitomot valamely szerves csoporttal szubsztituáljuk és/vagy adott esetbein valamely így kapott vegyületet N-oxiddá, vagy valamely kvaterner ammónium-szár-— mazéklká alakítunk át, és/vagy adott esetben 50 valamely N-oxidvegyületet a szabad vegyületté alakítunk át, és/vagy adott esetben valamely így kapott kvaterner airrtmóniumsaármazékot egy másik kvaterner ammóniumvegyületté alakítunk át, és/vagy adott esetben valamely így 55 kapott vegyület izomer keverékét az egyes izomerekké választjuk szét. (Elsőbbsége: 1984. szeptember 8.) -4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganata- -sítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett 60 igénypontban meghatározott eljárásiban olyan (Va) és (Vb) általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben az Y és Z szubsztituensek egyike legfeljebb monoszubsztituált R3—1NH2 csoportot, míg a másik szabad hidr- 65 oxil- vagy reaikoióképesen átalakított hidroxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontiban meghatározott eljárásban használt . kiindúlóanyag reákcióképe&en átalakított hidroxil-csaportjaként valamely halogénhidrogénsavval észterezett hidroxil-csoportot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1965. február 12,.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontban meghatározott eljárásban használt kündulóamyag reakcióképesen átalakított hidroxil-csoportjaként valamely szerves szulfonsavval észterezett hidroxil-csoportot alakalrnazuink, (Elsőbbsége: 1965. február 12.) """ 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nevezett igénypontban meghatározott eljárásban használt kiindúlóanyag reákcióképesen átalakított hidroxiil-csoportjaként valaniely erős szerves szulfonsawal észfterezett hidroxil-csoportot .alkalmazunk, (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy .az eljárás során fémazidkónt valamely alkálifámazidot •használunk fel. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 8.) 9. Az 1. és 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeDemezve, hogy a kiindulóanyagot a fómaziddal ásványi sav, főként kénsav jelenlétében reagáltatjuk. . (Elsőbbsége: 1965. szeptember 8.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Beckmannféle átrendeződést elősegítő szeriként savas reagenst alkalmazunk, (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási- módja, azzal jellemiezve, hogy savas reagensként szervetlen vagy szerves savat, vagy annak halogenidjét alkalmazzuk, (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemiezve, hogy savas reagensként sósavat, kénsavat, foszfarsavat, p-toluolszulfonsävat, bórtrifluoridot, fasaforpenta1-kloridot vagy benzolszulfoklaridat használunk fel. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) -\13. Az 1. igénypont szerinti eljárá^ foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzáló reagensként a Bischler—JNapieralski-szin.. tézisben alkalmazott valamely dehidratálószert használjuk fel. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 8.) 14. Az 1. ós 13. igénypont szerinti eljárás fo~ ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként foszforpentoxidot vagy foszforoxiiikloridot használunk fel, (Elsőbbsége: 1965. szeptember 8.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, Bischler—Napieralski-szintézisben alkalmazott dehidratálószert kondenzálószerként használunk fel. (Elsőbbsége: 1965. február 12.) 16. A 2. és 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kon-13