153253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolin-származékok előállítására

I 153253 6 37 g kukoricakeményítőt alkalmas keverőberendezéslben bensőleg elkeverünk. A kapott kövéreket 5 g tailkummal elkeverjük, majd keményzselatin kapszulákba töltjük oly módon, hogy minden egyes kapszu' lába a keverék 210 mg-ját töltjük. 5. példa: 6. példa: Szabadalmi igénypontok: 10 10 g Wecobee M és 1245 g karnaubaviaszt egy mással összteölvaszitunk, jól elkeverünk és 45 C°ra lehűtünk. 10 g 3,4^di!

hidro^6-hidroxi-7-metoxi-i2(lH)-izokinOlin^ka^boxa!mi!din^hidrdkloridot adunk hozzá finom por alakjaiban és addig keverjük, amíg finom diszperziót nem kapunk. 15 Az elegyet 1,3 g súlyú szuppozitóriumokká dolgozzuk fel. 20 50 mg 3,4-dihidro-6-hid'roxi-7-metoxi-2i(lH)-izdtónolin^kiaariboxamidin-hidro'kl'oriidot ampulláiba töltünk. Az ampullát lezárjuk és 2 óra hosszat, 120 C°-on sterilizáljuk. Közvetlenül a 25 felhasználás előtt 5 ml, injekciós célokra alkalmas vizet adunk hozzá. 30 1. Eljárás az (I) képletű új izókanolin-száiranazékok és sarvaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valalmely (II) képletű 1,2,3,4-tetrahidrodzokinolin származékot, aihol Hí és R2 35 közül az egyik hidrogén, kis iszénatomszámú alkoxi-.vagy hidroxil-csoport, a másik pedig hidroxil-esopart, vagy ennék savaddíciós sóját valamilyen kíarboxiamidin-csopartdt leadó vegyülettel reakcióba hozunk. 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű tetrabidiroizokinolin-származékot vagy ennek savaddíciós sóját ciánamiddal vagy a (III) képDatű vegyület savaddíciős sójiával, ahol R3 45 alkilmerkápto- vagy alkoxi-Csaport, reakcióba hozzuk és kívánt esetben a kaipott savaddíciős sót szabad bázissá és/vagy a szabad bázist savaddíciós sóvá alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, iázzál jellemezve, hogy a (II) képletű tetrahidroizokinolin-származékot ciánamiddal apoláros oldószer jelenlétébén hozzuk reakcióba. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként toluolt vagy xilolt használunk és a reakciót visszafolyatás köziben hajtjuk végre. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű tétrahidroizOkinolin^származékot 2-kisszlénatomszámú alkil-2-ázotiokarbamid saivaddíciós sójával hozzuk reakcióba. 6. A 2., igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű tetralhiidroizokinolin-származékot a 2-kisszénaitamszámú alkil-2^pszeuddkaíbamid savaddíciős sójával hozzuk reakcióba, 7. Az 1—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként l,2,3,4-tetraihidro-7--metoixi-6-izokinolint háisználunk, 8. Az 1—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l,2,>3,4-tetrahidro-6--metoxi-7-iaokinolint használunk. 9. Az 1—-8. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű izokinolin-származékot vagy annak savaddíciós sóját, ahol Rí és R2 közül az egyik hidrogén, kis szénatómszámű alkoxi- vagy hidroxil-osoport és a másik hidroxil-csoport, önmagában véve ismert módon a gyógyszerészetiben szokásos szilárd Vágy folyékony hordozókkal a gyógyászati adagolásra alkalmas formáiba, előnyösen tabletta, drazsé, kapszula, szuppozitórium formájába hozzuk. ' 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatom sítási módjia, azzal jellemezve, hogy (I) képletű heterociklusos vegyületként S^-dihidro-ß-liidroxi-7-metoxi-2{lH)-izokinolin-karboxamidint vagy annak savaddíciós sóját használjuk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy heterociklusos vegyületként 3,4-dihidro-74iidroixi-6-mteitioxi-2l(lH)-izokinolin-kaiiboxamidint vagy savaddíciős sóját használjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6609545. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3