153252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-származékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. IX. 09. (HO—898) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. IX. 09. Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1967. I. 20. 153252 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Brust Bemard vegyész, Troy Hills, Fryer, Rodney Ian, vegyész, West Orange, Sternbach, Leo Henryk, vegyész, Upper Monoclair, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co., Aktiengesellschaft cég, Basel, •Svájc Eljárás y-pikolil-származékok előállítására A telálmány eljárás I általános képletű új y-pikolil-szárniazékok (ahol Rí és R2 jelentése kis sziénatomszámú alkil-, halogénnel helyettesített, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, kis szénatamszáimú alkinii-, ar- 5 alkil-, amalkenil-csoport, kis szénatoimszámú alkuén- kis szénatiamszámú alifás éter, kis szénatoimszáimiú alki'lén^aril éter, kis szénatomszámú alkilén-airalkil -éter, 5- vagy 6-tagú heterocilklikus gyök, a* heterociklusos gyűrűben 7—10 atomot 10 tartalmazó bicdklikus foetieroiciiklikus gyűrű, 3—8 szénatomot tartalmazó cilkloalkil-csoport, amino-, szuibsztituált amino-, aminoietil-, kis szénatomszámú alkil csoporttal mono- vágy diszufosztituélt aiminometil-csoport, di-sziuibsztituiált aimino- 15 -metil-csoport, melyíben a két szulbsztituens együttesen 'kis szénatoimszámú alkuén-, aza- kis szénatomszámú alkilén-, oxa^- kis szénatomszámú alkilén- és .tála- kis szénatomszámú alkilén csoportot képez, mimellett a di-*zufosztitüáit amino- 20 csoport egy 5- vagy 6-tagú heteroeiklikus gyök részét képezi', Rt és R 2 jelentése, toválbbá helyettesítetlan fen.il - vaigy az alábbi szubsztituensek legalább egyikével helyettesített fenil-csoport: aminoi-, helyettesített amino-, hidroxi-, halogén-, 25 triíluopmetil-, kis sziénatomszámú alkil- és kis sziénatomszámú alkoxi-csoport, azzal a koirláto'zással, hogy amennyiben RÍ és R2 mindegyike fenil-, vagy helyettesített feml-csoportiot jelent, RÍ és R2 közül legalább az egyik a fent ismer- zo tetett szuibsztitüensekkel helyettesített fenil-csoportot képvisel, továibbá Rí és R2 a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak 3—8 szénatomot tartalmazó ciMoalkil-esoportot, hielyettesíitetlen vagy kis sziénastomszámú alkil gyökkel helyettesített, 5—8 tagból álló monociklifcus héitéroeiklifcus gyököt, mely a gyűrűben legalább egy nitrogén-, kén- és/vagy oxigén-heteroatoimot tartalmaz, továbbá 5—10 tagú biciklikus heteroeiklikus gyököt, mely legalább egy nitrogén-, kén- és/vagy oxigen-heteroatomot tartalmaz, valamint 9-lhelyettesített xantént, 5Hhelyettesített -,5H-dÜbenzo(ai,d]ciklolhep : tént vagy 5-helyettesített -10,ll-dihidro^5H-dibenzo[a,d]ciklolheptént jelent), valamint a fenti karbinolok delhidratáeiójával nyert termékek, továbbá a dehidraitációvál (képezett termékek hidrogiénezésefcor keletkező származékok és a fent felsorolt vegyületek savakkal képezett sóinak előállítására. A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy III általános 'képletű 4-pikolil-fémvegyületet (amely képletben M jelentése nátrium, kálium, lítium vagy valamely fémhalogenid) a IV általános képletű ketonnal, (mely képletbén Rí és 'R2 jelentése megegyezik az I képletnél ismertetettel) hozunk reakcióba, az ily módon előállított alkoholt kívánt esetben dahidratáljuik, a kialakított kettős kötést adott esetben katalizátor jelenlétében hidírogé-153252
