153251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
I 153251 8 esetben is a szubsztitúció végrehajtása végett az Hhielyzetben először l-nátriumszá<rmazékot alakítunk ki, adott esetben az oly (1) képletű vegyületben, ímelyben R4 nitro^csoport, ezt íamino^csoportM redukáljuk és esetleg az utóbbit diazotáljuk és halogénatommaal cseréljük ki, legvégül kívánt esetben a 'kapott terméket sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fagsruatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-halogén-5- (2+fluorfenil) -3H-1,4-(benzoldiiaziepin-2 (1 H)-ont halogenalkilhalogeniddel reagáltatunk és a képződött 74ialogén-ljhalogénalkil-5-{2-f luorfenil)-3H-1,4-ibenzodiazapin-2i( 1H) -ont imonoalikilaminnal reagáltatjuk vagy a 7-halogén-'5-(2^fluar,fenil)-3H-l,44jtenzodiazepin-2(lH)-ont monoalkilammoalkilhalogeniddel reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítési módja, azzal jellemezve1 , hogy 7-klór-5--(2-Hfluorfenil)-3H-l,4Mbenzodiaziepin-2(lH)-on:t halogánpiropilhalogeniddél reagáltatunk és a képződött 7-klór-1 -ihalogénpropil-5- (2-fluorfenil) --3H-il,4-benzodiazepin-2'(lH)-ont metilaminnal reagáltatjuk vagy a 7-klór-5-(2-fluorfenil)-3H-1,4-ibenzodiazepin-2i( 1 H)-ont met ilaminopropilhalogeniddel reagáltatjiulk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási imódja, azzal jellemezve, hogy híalogénalkil-10 halogenidiként 1,3-dilklórproipánt vagy l-klór-3--brómpropánt használunk. 5. Az 1—-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése görcsoldó, csillapító, nyugtató, izarraernyesztő, vérnyomáscsökkentő és depresszióellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (6) általános képletű henzodiazepin-származékot, ahol R15 hidrogén, álkil-, alfcenil-, alkinil- vagy -R, —Cn H 2n -haloigén- vágy —C n H 2n N <f -csoport, alkinil- vagy a csoport, ide R15 és R17 közül R17 hidrogén, lal'kil-, alkenil R^ 15 -CnH^N^ legalább vaz egyik —Cn H 2n -haÍogén- vagy —Cn H 2 „N \ -csoport, R16 hidrogén vagy R 17 -20 . V H tel együtt járulékos C—N kötés, miely esetben a 4-belyzetű nitrogénatom oxigénatomot hordhat, és n, R2 , R3, R4 és R 7 jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyászatban szokásos szilárd 25 vagy folyékony hordozók alkalmazásával gyógyászati adagolásra alkalmas, előnyösen tabletta, drazsé, kapszula, szuppozitórium alakjába hozzuk. 1 rajz, 6 képiét A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6609545. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
