153201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dibenzocikloheptadién-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. III. 26. (RO—370) Franciaországi elsőbbségei: 1964. III. 27. 1964. VII. 23., 1965. II. 04. Közzététel napja: 1966. V. "23. Megjelent: 1966. XII. 20. 153201 Szabadalmi- osztály: 12 o 25; 12 q 1—13 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 c4 , d 2 , d 4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Fouche Jean Clement vegyészmérnök. Sceaux (Seine), Franciaország ^02 n Tulajdonos: Rhone—Poulene S. A., Párizs, Franciaország Eljárás új dibenzocikloheptadién-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képlet szerinti új dibtanzo[a,d]cikloibéptadiéinie(k, valaämmt sóik és kwaiterner ammonaumszarmaizékaik, továbbá az ezieket bázis és/vagy só és/vagy . kvaterner ammóniu!mszáranazék alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előáÉítáaára. Az I képletben í^ és R2 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy alkil-, hidraxialkil- vagy cüalkiJaminoaIkil-csopc«lMt képviseitiiek, R2 azonkívül alkanil-csopart is lehet, vagy N^ a II, III, IV, V és VI általános XR 2 képletű heterociklusos csoportok egyikét képviselheti. Ezekben a képletekben a) n jelentése 0, 1, 2, 3 vagy 4, b) R és R' hidrogénatomot vagy hidroxil-, alkil-, alkenü-ialkinil-, hMroxialkil-, hidroxialkoxialkil-, alkoxi-, monoalkilamino-, diaJkilamino-, (N-ialkil-alkanilamino)-, fenil-, fenilalkilvagy fénilalkeinil-csoporitot jelent, amikor is e csopoírtok benzolgyűiijűjie , behelyettesítéseket hordozhat, és R' nem lehet hidroxil- vagy alkoxi-csoport, amikor R monoalkilaimino-, dialkilamkw>-, (N-alkil-alkanilamino)- viagy hidroxiil-esoport, vagy R vagy R' együtt o<xo-csoportot .alkotnak'; és c) R" hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxialkil-, hidroxialkoxialkil-, alkoxikarbonilalkil-, karbamilalkil-, (N-alkü-karbamilalkil)-, (N,N-dialWI-karbaimilallfcil)-f fenil-, fenilalkil-, fenilalfcenil- vagy fenükarb&mitalkil-esoportot képvisel, amikoris e csoportok benzolgyíírűje behelyettesítéseket hordozhat. Az előzőkben és a továbbiakban alkilesöportan és az egyéb csoportok, alkilrészlegén 1—5 szénatomú csoportokat értünk:, az aUöenil- és alkinil-csioportokon és más , csoportok áLkenili-észlegén pedig 2—5 szénatomú csoportokat. Továbbá, ha, R, R' vagy R" behelyettesített fenilcsoportot vagy bahelyettesített fentilgyűrűs fenilalkil- vagy fenilalfcenil-csoportot képviselnek, a behelyettesítők lehetnek halógénatomok és lalkils alkoxi-, nitro-, ciaino-, amteo^, CF3-. -csoportok, amikoris <az alkil- vagy ialkoxfresoportok 1—5 szénatomot tartalmiaczfhatnak. A találmány szerinti eljárásban az I általános képletű új termékek előállíthatók egy VII általánajs képletű reakcióképes észternek — ebben a képletben X reakcióképes észter-marcudékot, mint például egy 'balogénatomot vagy egy kénsavas vagy szuifonsavas észter-maradékot (például egy metáraszulfonijloxi- vagy p-toluolszulfaniloxi-maradékot) képvisel — egy VIII általános képletű aminnal — ebben a képletben RÍ és R2 jelenése azonos a fent megadottal — való raagáltatása útján. Előnyösen közömbös saerves oldószerben dolgoáhatunk, például egy aromás saénhidro-153201 \
