153178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo/2,1-b/tiazolok előállítására

153178 23 24 trifluor-metil-fenil-, naftil- vagy benzil-csoportot jelent, és amikor az Ar gyök benzil-csoportot jelent, az imidazo(2,l-b)-tiazol»mag 2-es és 3^as helyzetű szénatomjait telített kötés kapcsolja egymáshoz —, azzal jellemezve, hogy 5 a) egy IV általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése azonos a fentebbi meghatározás szerintivel, Rt acil-gyököt vagy hidrogénatomot jelent, és R jelentése hidrogénatom 10 vagy acil-gyök, mimellett amikor Rx

acil-gyököt jelent, célszerűen R -jelentése is acil-gyök, kondenzálószerrel reagáltatunk, vagy b) egy IX általános képletű vegyületet — ahol Ar jelentése megegyezik a fentebbi mégha- 15 tarozás szerintivel — egy X—CI12—CH2—X általános képletű vegyülettel — ahol X a 20 megfelelő alkoholnak erős szervetlen vagy szerves savval képezett reakcióképes észterét jelenti — reagáltatunk, vagy c) egy IX általános képletű vegyületet egy 25 HO—CH2—CH = Y általános Képletű vegyület reakcióképes észterével — ahol Y oxigénatomot vagy két alacsonyabb alkoxi-gyököt jelent — reagál- 30 tatunk, és kívánt esetben a kapott VI általános képletű vegyületet, melyben Ar fenil-gyököt jelent, nitráljuk, és kívánt esetben a kapott 6-(4-nitro-fenil)-vegyületet a megfelelő 6^(4-amino-fenil)-vegyületté redukál- 35 juk, és kívánt esetben a VI általános képletű vegyületeket megfelelő savakkal reagáltatva gyógyászatilag hatékony, nem-toxikus savas addíciós sóikká alakítjuk. (Eis.: 1965. ápr. 7.) 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási •: módja, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet kondenzálószerrel reagáltatunk, adott esetben egy alacsonyabb 45 alifás savanhidrid jelenlétében. (Eis.: 1965. ápr. 7.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dl-2-(aeetil- R() -imino)-3-(béta-hidroxi-fenetil)-tiazolidinból kondenzáMszer segítségével gyűrűzárással dl-2,3,5:,6-tetrahidro-6-j

fenil-imidazo(2,l-l>)tiaziolt állítunk elő. (1964. október 2.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dl-2-tio-4--fenil-imidazolidint etilén-glikol reakcióképes diészterével reagáltatunk. (Eis.: 1964. október 2.) 55 60 5. A 2—4. igénypontok .bármelyike szerinti eljárás .foganatos!tási módja, azzal jellemezve, hogy a . dl-2,3,5,6-tetraíhidro-6-fenil-imidazo(2,l-b)tiazolt nitrálunk. (Eis.: 1965. április 7.} 6. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti 55 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dl-2,3,5,6-tetrahidro-6-(4-nitro-fenil)-imidazo(2,l-b)tiazolt redukálunk, (Eis.: 1965. április 7.) 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárást továbbfejlesztése féregirtószer előállítására, azzal jellemezve, hogy egy VI általános képletű imídazo(2,l-b)tiazolokat és/vagy e vegyületek gyógyaszatilag alkalmas savas addíciós sóit hordozóanyaggal elegyítjük. (Eis.: 1964. október 2.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy VI általános képletű imidazo(2,l-b)tiazolok legalább 0,01 súly% mennyiségét elegyítjük hordozóanyaggal. (Eis.: 1965. április 7.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dl-2,3,5,6--itetrahidro-6-(4-nitro-fenil)-imidaza(2,l-b)tiazol egy savas addíciós sóját elegyítjük hordozóanyaggal. (1965. április 7.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dl-2,3,5,6--<tetrahidro-6-(4-a!mino-fenil)-imidazo(2,l-b)tiazol egy savas addíciós sóját elegyítjük hordozóanyaggal. (1965. április 7.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dl-5,6^dihidro~6-(2-tienil)-imidazo(2,l-b)tiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy egy XVI képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy rövidszénláneú alkilkarbonil-csoportot jelent — kondenzálószer jelenlétében hevítünk. (1964. május 11.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dl-5,6-dihidro-6-(3-halogéhfenil)-imidazo(2,l-b)-tiazolok előállítására, azzal jellemezve, hogy egy XVII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot-vagy rövidszénláncú alkilkarbonil-csopoirtot jelent — kondenzálószer jelenlétében hevítünk. (1964. augusztus 3.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja dl-2,3,5,6-tetrahidro-6-(3-halogénfenil)-imidazo(2,l-b)tiazolok előállítására, azzal jellemezve, hogy egy XVII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilkarbonil-csoportot jelent — kondenzálószer jelenlétében, hevítünk. (1964. október 2.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módjiá dl-2,3,5,6-tetráhidro-6-(3-nitrofenil)-imidazo{2,l-b)tiiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy egy XVIII- általános képletű vegyületet — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilkarbonil-csoportot jelent — kondenzálószer jelenlétében hevítünk. (1964. október 2.) 12