153167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido-benzotiadiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. I. 26. (GE—535) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1964. I. 27. Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1966. XII. 15. 153167 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltaláló: ' Dr. Pfenninger Heinz A. vegyész, Ossining, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: J. R. G-eigy A. G.. Basel, Svájc Eljárás új pirido-benzotiadiazepin- származékok előállítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új N-heterociklusos vegyületeknek, nevezetesen a 6,6,12-trioxo-l,2,3,ll,12,12a-héxahidro(4H)pirido[2,,l-b] [l,2,5]benzotiadiazepm-származékoknak az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Meglepő módon azt találtuk, hogy.a csatolt rajz szerinti {I) általános, képletnek megfelelő vegyületek — e képletben Rt és R 2 egymástól függetlenül .hidrogénatomot, fluor-, klór- vagy brómatomot, trifluormetil-csoportot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxiesoportot képvisel, vagy együtt egy metiléndioxi-csoportot is képezhet — értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen diuretikus (vízelethajtó) és hipotenzív (vérnyomáscsökkentő) hatással rendelkeznek. E vegyületek felhasználhatók továbbá, közbenső termékekként más értékes farmakológiai: tulajdonságokat mutató vegyületek előállítására is. Az (I) általános, képletű vegyületekben Rx és Ra egymástól függetlenül hidrogénatomon kívül elsősorban klór-, brómatomot, trifluormetil-rcsoportot, rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil-, terc.butil-' vagy amil-csoportot, vagy pedig rövidszénláncú alkoxi-, mint metoxi-, étoxi-, propoxi-, izopropóxi-, butoxi-, Izobutoxi-, szek.• butoxi- vagy amiloxi-csoportot képviselhetnek. A „rövidszénláncú alkil", .amint e kifejezést önmagában, vagy a „rövidszénláncú alkoxi" kifejezésben használjuk, a 5 —íC-mtí-am+l általános képletnek megfelelő telített egy-vegyértékű alifás csoportokat (m ^ valamely egész 10 . szám 6 alatt), mégpedig akár egyenesláncú, akvár elágazó láncú csoportokat jelenthet. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti 15 (II) általános képletnek megfelelő savat — e ' képletben Rx és R 2 jelentése .megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy annak valamely reakcióképes funkcionális származékát kondenzálószer segítségével gyűrűzárási'- reak-20 ciónak vetjük alá. Kondenzálószerként különösen tionilklorid, foszforpentaklor;id, foszfortriklprid vagy hasonló vegyületek használhatók. A gyűrűzárási reakciót előnyösén valamely, 25 a reakció szempontjából közömbös oldószerben, mint meíilénkloridban vagy kloroformban, az oldószer forrpontjának .megfelelő hőmérsékleten __ folytathatjuk le. • A (II) ..általános képletnek megfelelő szabad 30 savak e reakcióhoz felhasználható reakcióképes 153167
