153142. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofurán-származékok előállítására

7 153142 8 4. példa. • Tablettákat készítünk az alábbi összetételű elegy önmagában ismert gyógyszerészeti módszerekkel történő granulálása és saj tolása útján: rek alkalmazásával, majd az oldatot 5 ml-es ampullába töltjük: Alkotórészek: mg/tabletta l-(2'-benzofuril)-l-!hidroxi-2-N-izoprapilamin o-etán-nhidr akiarid 25 tejcukor 161 zselatin 4 burgonyakeményítő 50 talkum 7,5 magnéziumsztearát 2,5 . 10 250 mg 5. példa. Az alábbi összetételű injekció-oldatot állítjuk elő az ismert gyógyszerészeti módszerek alkalmazásával és az oldatot 5 ml-es ampullákba töltjük: l_(2'-benzofuril)-l-!hidroxi-2-N-izapropil^amino-etán-hidroklorid nátriumklorid desztillált vízzel feltöltve 6. példa. 25 mg 40 mg 5 ml-re Tablettázott készítményt állítunk elő az alábbi összetételben, az alkotórészek elegyének ismert gyógyszerészeti módszerekkel történő granulálása és sajtolása útján: Alkotóanyagok: mg/tabletta 1- (2 '-benzctf u:rü)-l-hidroxi-2-IN--fenoxietilamino-etán-ihidroklorid 50 tejcukor 100 kukoricakeményítő 38 zselatin 5 talkum 5 magnéziumsztearát 2 200 mg 7. példa. 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Injekció-oldatot készítünk az alábbi alkotóanyagokból, az ismert gyógyszerészeti módszel-(2'-benzofuril)-l-hidroxi-2^N-fenoxietilaanino-etán-'hidroklorid propilénglikol desztillált vízzel feltöltve Szabadalmi igénypontok: 20 mg 100 mg 5 ml-re. 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új benzofurán-származékok — e képletben R etil-, izopropil-, allil-, n-butil-, terc.foutil-, ciklohexil-, fenetil-, 3,4-metiléndioxi-fenil-, fenilpropil-, fenilizopropil-, l-metil-3-fenil-propil-, 3-p-metoxifeni'l-l-metil-propil-, vagy fenoxietil-csoportot képvisel — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savakkal képzett addíciós sóik előállítására, amelyre jellemző, hogy valamely (II) általános képletű halogénezett benzotfurán-származékot — e képletben X klórvagy brómatomot képvisel — valamely RNH2 általános képletű aminnal — e képletben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, előnyösen valamely oldószerben kb. 4—24 óra hosszat, kb. 60—120 C° hőmérsékleten történő hevítés útján és a kapott amint szabad bázis vagy valamely savval képezett addiciós só alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1965. május 4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a szabad bázis alakjában elkülönített terméket valamely oldószerből, mint ciklohexánfoól vagy petroléterből átkristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1965. május 4.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a savval képezett addiciós só alakjában elkülönített terméket valamely oldószerből vagy oldószerelegyből, mint metiletilketonból, etanolból, aioetonból. tetrahidrofuránból vagy ezek valamely elegyéből átkristályosítjuk. (Elsőbbsége: 1965. május 4.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja oly (I) általános képletű új benzofurán-származékok és sóik előállítására, amelyek képletében R etil-, izopropil-, allil-, n-butil-, terc.butil-, ciklohexil-, fenetil-, 3,4-metiléndioxi-fenetil-, fenilpropil-, fenilizopropil-, l-metU-3-fenil-propil-, 3-p-metoxifenil-1-metil-propil-csoportot képvisel, amelyre jellemző, hogy a (II) általános képletű halogénezett benzofurán-származékot oly RNH2 általános képletű aminnal reagáltatjuk, amelynek képletében R a jelen igénypont szerinti jelentésű. (Elsőbbsége: 1964. május 24.) 1 rajz, 3 képlet Figyelembe vett nyomtatványok: Burger és Deniet J. Am. Chem. Soc. 67 566—9. A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6609147. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.