153138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cimarol származékok előállítására

153138 B amikoris é'-^monoacsetilciimiarol és 4'-monoacetilcimarin feverékét kapjuk, amelyet alumíniumoxidon való kromatografálással szétválasztunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (2) általános képletű cimarol-4'-monoészter előállítására, amely képletben R' 1—3 szénatomot tartalmazó alifás-gyököt jelent, 10 azzal jellemezve, (hogy a cimarin-4'-monoésztert, amely képletben R' jelentése a fentiekkel egyezik a C(19) helyzetben redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 15 oldószer jelenlétében nátriumbórhidriddel végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dibxánt használunk fel. 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót fémamalgámmal, főként alumíniumamalgámmal valamely víztartalmú oldószer jelenlétében végezzük. 25 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként vizes etanolt használunk fel. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót 30 rövidláncú alkanolban valamely alumíniumaikoxiddal végezzük. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alumíniumaikoxidként alumíniumizopropoxidot, rövidléncú alkoholként pedig izopropanolt használunk fel. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4'-monoaeetiltimarint redukálunk 4'-monoacetildmarollá. 9. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4'-monopropiomlcimarint redukálunk 4'-monopropionilcimarollá. 10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4'-monobutkildmarint redukálunk 4'~monobutirilcimarollá. 11. Az 1. igénypont szerinti eljánás továbbfejlesztése cimarol-4'-mon©észtert mint hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely cimarol-4'-monoésztert, mint 4'-monoaoeti»lcimarolt, 4'-monopropionilcimarolt vagy 4'-monobutirileimarolt valamely gyógyászatilag elfogadható szilárd hordozóanyaggal elkeverünk és szemesézünk, majd a szemcséket tablettázzuk, vagy a hatóanyagot folyékony hordozóanyaggal keverve oldjuk, a kapott oldatot sterilizáljuk és leforrasztható tartályokba adagoljuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6609147. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4