153078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indánszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VII. 26 (OI—87) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1964. VII. 27. ! Közzététel napja: 1966. III. 22. Megjelent: 1966. X. 15. 153078 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: . Bernstein Jack, New Brunswick (iNew Jersey), Spitzmiller Ervin H., Highland Park (New Jersey), Bruson Herman A., Woolbridge (Connecticut), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Olin Mathieson Chemical Corporation, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új indánszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új indánszármazékok és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós és kvaterner ammóniumsók előállítására. Ebben a képletben R hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú al- 5 kii-, halogénmetil-, rövidszénláncú alkoxi-, ariloxi-, nitro-, amino-, acil- vagy di(rövidszénláncú alkil)aminocsoportot; R' és R" egy-egy hidrogénatoimot vagy rövidszénláncú alkil-, monociklikus aril-, halogénfenil-, halogénmetilfenil-, 10 rövidszénláncú alkoxiíenil-, nitrofenil-, aminofenil-, monociklikus aril(rövidszénláncú alkil)vagy halogén-, halogénmetil-, rövidszénláncú alkoxi-, nitro- vagy aminocsoporttal behelyettesített monociklikus aril(rövidszénláncú alkil)-cso- 15 partot; A rövidszénláncú alkiléncsoportot; B pedig egy ibázisos nitrogéntartalmú csoportot, mint például amino-, (rövidszénláncú alkil)amino^, di-(rövidszénláneú alkil)amino-, hidroxi(rövid;szénláncú alkil)-«mino-, di[hidroxi(rövidszénláncú 20 alkil)jamino-, halogén(rövidszénláneú alkil)-amino-, (rövidszénláncú alkil)aralkilamino^, piperidil-, (rövidszénláncú alkil)piperidil-, di(rövidszénláneú alkil)piperidil-, homopiperidil-, pirrolidil-, (rövidszénláncú alkil)pirrolidil-, di(rövid- 25 szénláncú alkil)pirrolidil-, piperazinil-, hotnopiperazinil-, (rövidszénláncú alkitypiperazinil-, di(rövidszénláncú alkil)piperazinil-, (rövidszénláncú alkoxi) piperazinil-, arilpiperazinil-, aralkilpiperazinil-, piridilpiperazinil-, piridil(rövid- 30 szénláncú alkil)piperazinil-, (alkanoil-rövidszénláncú alkil)piperazinil-, (hidroxi-rövidszénláncú alkil)piperazinil-, homopiperazinil-, morfolinil-, (rövidszénláncú alkil)morfolini]-, di (rövidszénláncú alkil)morfolinil-, tiamorfolinil-, (rövidszénláncú alk il)tiamorfoliml- vagy di(rövidszénláncú alkil) tiamorfolinil-csopor tot jelentenek. A „rövidszénláncú alkil", „rövidszénláncú alkoxi" és „rövidszénláncú alkilén" ebben az esetben egyenes jvagy elágazó szénláncú nyolcnál kevesebb szénatomú csoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül különös figyelemre méltók azok az I általános képletű vegyületek, amelyekben R hidrogént, R' hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R" hidrogénatomot, metil- vagy fenilcsoportot jelent, a rövidszánláncú alkilén- pedig etilén- vagy izopropilén-, és B dimetilamino- vagy N-metil-N-fenetilamm-csoportot jelent. A találmány szerint készült szabad bázisok alkalmas savaddiciós sóira példaként megemlítjük a szervetlen savak sói közül a hidrohalogneideket (pl. hidrokloridot, hidrobromidot és hidrojodidot), a szulfátokat és a foszfátokat; a szerves savak sói közül pedig a citrátokat, tartarátokat, oxalátokat, aszkorbátokat, acetátokat és szukcinátokat. A sónak gyógyszerként való használata esetén természetesen farmakológiailag elfogadható savak sóit alkalmazzuk. 153078