153067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propiofenon-származékok előállítására

153067 8 sósavas etilacetáttal készített elegyéhez adjuk. Az elegyet ezután az oxazinsó teljes oldódásáig főzzük. Ezután az oldatot megszűrjük és addig sűrítjük be, amíg kristályosodás nem áll be. Ily módon 3-(3,4,5,6-tetrahidro-6,6-difenil-2H-l,3-oxazmn3-il)-propiofenon-hidrokioridQ^ kapunk, olvadáspont 171—.172 C°. 16. példa. 4,3 g 3,4,5,6-tetrahidro-6-metil-6-fenil-2H-l,3--oxazin-hidröklorid 3O0 ml sósavas etilacetáttal készített szuszpenzió jáíhoz 2,7 g 3Hmetil-acetofe*nont és 6 g paraformaldehidet adunk. Az 1. példa szerinti további feldoilgozás és acetonitriles átkristályosítás után 3'-metil-3-<(3,4,5,6-tetrahidro-6-metil-6-f endl-2íH41,3-oxazim-3-il)-pr opiofenon-hidrokloridot kapunk, olvadáspont 171—173 C°. 17. példa. 4,3 g 3,4,5,6-tetrahidro-6-metn-6-fenil-2H-l,3--oxazin-hidrokiorid 300 ml sósavas etilacetáttal készített szuszpenziójáíhoz 2,7 g 2-metilacetofenont és 6 g paraformaldehidet adunk, majd az elegyet az oxazinsó teljes oldódásáig főzzük. Az 1. példa szerinti további feldolgozás és ace^ tonitriles átkristályosítás után 2'-métil-3-(3,4,5, 6-tetranidrc~6-metil-6-f enil-2'H-l ,3^oxazin-3-il)-" -propiofenon-hidrokloridot kapunk, olvadáspont 159—161 C°. 18. példa. 4,3 g 3,4,5,6-tetranidro-6-metil-6-fenil-2H-l,3--oxazin-hídrokloirid 300 ml sósavas etilacetáttal készített szuszpenziójához 3,1 g klóracetofenont és 6 g paraformaldehidet adunk, majd az elegyet az oxazinsó teljes oldódásáig főzzük. Az 1. példa- szerinti további feldolgozás és acetonitriles átkristályosítás után 3'-iklór-3-(3,4,5,6-/ -tetraihidro-6-metil-^6-f enil-2H-l ,3-oxazin-3-il)-propiofenon-hidrokloridot kapunk, olvadáspont 164—166 C°. 19. példa. 4,3 g 3,4,5,6-tetrahidro-6-imetil-6-feniJl-2H-l,3--oxazin-hidroklorid 300 ml sósavas etilacetáttal készített szuszpenziójához 3,1 g 2-klóracetofenont és 6 g paraf ormai dehidet adunk, majd az elegyet az oxazinsó teljes oldódásáig főzzük. Az 1. példa szerinti további feldolgozás és acetonitriles átkristályosítás után 2'-klór-3-(3,4,5,6--tetraihidrcH6-metiP6-fenil-2H-l,3-oxazin-3-il)-propiafenan-nidrokloridot kapunk, olvadáspont 144—146 C°, 20. példa. 4,3 g 3,4,5,6-tetrahidroJ6-metil-6-femi-2iH-l,3--oxazin-Jhidroklorid 300 ml sósavas etilacetáttal készített szuszpenziójához 3,1 g 3,4-dimetilacetofenont és 6 g paraformaldehidet adunk, majd az elegyet az oxazinsó teljes oldódásáig főzzük. Az 1. példa szerinti további feldolgozás és etanolos átkristályosítás után 3',4'-dimietil-3-(3,4,5, 6J

1^raMdro^6-mietil-6-fenil-2IH-(l,3-oxazin-3-il^-propiofenon-hidrokloridot kapunk, olvadáspont 177—179 C°. 10 21. példa. 4,3 g 3,4,5,6-tetrahidro-6-metil-6-fenil-2H-l,3--öxazin-hidroklorid 300 ml sósavas etilacetáttal készített szuszpenziójához 3,8 g 2,4-diklóraeetofenont és 6 g paraformaldehidet adunk, majd az elegyet az oxazinsó teljes oldódásáig főzzük. Az 1. példa szerinti további feldolgozás és acetonitriles átkristályosítás után 2',4'-diklór-3-(3, 4,5,6- te tranidro-6-metil-j6-fenil-2H-l,3-oxazin-3-il)-propiofenon-hidrokloridot kapunk, olvadáspont 165—167 C°. 15 20 25 30 35 40 45 50 60 65 22. példa. A szokásos módon az alábbi összetételű kapszulákat állítjuk elő: y tablettánként 3-(3,4,5,6-tetrahidro-6-rnetil-j6-fenil-2H-l,3-oxazin-3-•il)-propiofen ón-hidroklorid 25,5 mg tejcukor 195,5 mg kukorica keményítő 30,0 mg talkum 5,0 mg összesen: 220,0 mg 23. példa. A szokásos módon az alábbi összetételű tablettákat állítjuk elő: k; 3-(3,4,5,6-tetrahidro-6-metilj6-fenil-apszulánként -2H-1,3-oxazin-3-il)-propiofenon-hidraklorid 25,5 mg tejcukor 113,5 mg ku kori c-akemény ít ő 50,0 mg előzselatinozott kukoriicafeeményítő 8,0 mg kalciumsztearát 3,0 mg összsúly: 200,0 mg 55 24. példa. A szokásos módon az alábbi összetételű szuppozitóriumokat állítjuk elő: 3-(3,4,5,6-tetra!hidro-,6-metil-6-fenil-2H-1,3-oxazin-3-il)-propiof enon-^hidroklorid előhidrolizált növényi viasz karnauba-viasz összesen: 0,025 g 1,235 g 0,04frg 1,3 g 4